伊瑞

【价格】： ￥51元

【通用名】： 格列美脲片;治疗2型糖尿病.

简述：

伊瑞用于节食，体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

药理作用：

为第三代磺脲类口服降糖药，为胰内、胰外双重降糖作用的药物，疗效好。由于本品作用的受体与二代磺脲类不同，结合快，解离快，故具有起效快又避免产生低血糖的特点。

1．刺激胰岛素分泌：磺脲类降糖药物刺激胰岛素分泌的机制是通过和b细胞上的受体蛋白结合，关闭b细胞上ATP依赖的K＋通道，致使b细胞膜去极化，使电压依赖的Ca2+内流，胞内Ca2+浓度升高，触发了胰岛素的分泌。

不同的磺脲类降糖药有不同的受体亚单位，结合的蛋白大小也不同，用同位素示踪法发现格列美脲是和65Kda受体蛋白相结合，而第二代磺脲类降糖药物是与140Kda受体蛋白相结合。由于本品与分子量较小的受体亚单位结合致使本品与受体的结合与解离都更迅速灵活。文献报导G.Muller对本品和格列本脲与受体结合进行比较，发现本品与受体结合和解离的速度均快于格列本脲，结合速度快2.5～3倍，解离速度快8～9倍，使之更快更有效地刺激胰岛素分泌，同时本品的高解离速度使低血糖的发生减少，严重程度降低。因此本品具有起效快、低血糖事件发生危险降低的特点。

2．胰外降血糖作用： 我们的机体中，在肌肉、脂肪对葡萄糖利用的过程中，葡萄糖转运GLUT-4的易位是其重要步骤。肌肉、脂肪细胞中储存在微粒体中的GLUT-4转移到浆膜上，是由其磷酸化状态决定。

本品能提高肌肉和脂肪组织膜上活跃的GLUT-4的数量（在正常细胞本品增加浆膜上的GLUT-4 的3～3.5倍）从而刺激了葡萄糖的摄取，促进葡萄糖进入细胞内而发挥拟胰岛素的作用。文献报导本品对葡萄糖的利用较安慰剂组增加34.8％。

3．对ATP敏感K通道的选择性：传统的磺脲类降血糖药，对胰腺及心血管的ATP依赖的K＋通道都有抑制作用，无选择性，因此，在降血糖的同时，还有心血管方面的副作用。本品对b细胞上的ATP依赖的K＋通道有选择性抑制作用，而对心血管平滑肌的ATP依赖的K＋通道作用很弱，对心血管的副作用也很小。

临床疗效：

格列美脲片属于第二代磺脲类降血糖药物,其降血糖作用的主要机制是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，毒副作用常导致低血糖、消化道反应,少见的不良反应有肝功能损害、过敏、骨髓抑制。毒副作用通常与剂量大小及与双胍类药合用有关,本例患者服用剂量较小,且未与其他药物合用,出现白细胞减少,值得临床医师和药剂师的关注。

伊瑞不良反应：

 

在对照研究中1650名以上患者接受了一年的药物治疗，低血糖发生率0.9％～1.7％  

                 格列美脲（％）             安慰剂（％） 
 
 
 

               头晕      17                 0.3   

               乏力      1.5                  1

               头痛      1.5                 1.4

               恶心      1.1                  0        

【其它】

【性状】本品为白色或类白色片。

【用法用量】

在医生指导下使用本品，并据医生处方按时按量服用。服用本品时，不得嚼碎，并以足量的水（约半杯）送服。
对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖、尿糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。

通常起始剂量：
在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1~2mg（相当于1/2~1片），每天一次。那些对降糖药敏感的患者应以1mg（1/2片）每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg（1片）。
违反治疗方案的患者，会突发低血糖反应。未严格控制饮食和未遵守给药方案的患者，得不到满意的治疗效果。

【禁忌症】 格列美脲在下列患者中禁用：

1、已知对格列美脲、其他磺脲类，其他磺脲类或赋形剂中任何成分过敏者禁用；

2、本品不适用于1型糖尿病的治疗，曾有酮症酸中毒病史、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或糖尿病昏迷的病人禁用。

3、对于严重肝功能损害病人和透析病人使用本品，尚无足够经验。严重肾脏损害或肝功损害的病人，应改为胰岛素治疗，这不仅仅只是为了更好地控制血糖。

4、妊娠和哺乳：妊娠期不能服用本品，否则会伤害胎儿。妊娠期病人应换成使用胰岛素。对计划怀孕的病人应建议换用胰岛素治疗。

5、为了防止可能自乳汁吸收伤害婴儿，哺乳妇女不要服用本品，需改为胰岛素治疗或停止哺乳。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇、哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】 尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究，故不推荐儿童应用本品。

【老年患者用药】 老年人、虚弱和营养不良的患者或肝肾功能不全的患者，初始剂量、剂量上调和
维持量应慎重，应遵医嘱，以避免低血糖反应。

【药物相互作用】
服用本品的病人需服用或停服其他药物时，可能会导致血糖的改变。
根据使用本品的经验及基于其他磺酰脲类药物的认识，应考虑以下药物的相互作用：
当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时，可能会导致低血糖发生，例如：胰岛素、其他降糖药、ACE抑制剂、别嘌呤醇、促蛋白合成类固醇及雄激素、氯霉素、香豆素衍生物、环磷酰胺、双异丙吡胺、氟苯丙胺、苯吡胺醇、纤维素衍生物、氟苯氧丙胺、胍乙啶、异环磷酰胺、MAO抑制剂、环氯苯咪唑、对氨水杨酸、己酮可可碱（胃肠外高剂量）、保泰松、炎爽痛、羟基保泰松、丙磺舒、喹诺酮类、水杨酸、苯磺唑酮、磺胺类、四环素族、三乙氯喹、氯乙环磷酰胺。
当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时，可能会导致高血糖，例如：乙酰唑胺、巴比妥类、皮质类固醇、氯甲苯噻嗪、利尿药、肾上腺素和其他拟交感神经药物。高血糖素、轻泻药（长期使用时）、烟酸（高剂量）、雌激素和孕激素、酚噻嗪、苯妥英、利福平、甲状腺激素。
H2受体拮抗剂、氯压定和利血平可能会增强或减弱降血糖作用。
β-阻滞剂可降低糖耐量，可导致糖尿病病人代谢控制恶化。另外，β-阻滞剂还可使病人容易出现低血糖（由于使反向调节作用受损）。
在抗交感神经药物如β-阻滞剂、氯压定、胍乙啶和利血平的作用下，对低血糖的肾上腺素反向调节作用可能会减弱或缺乏。
无法预料急性和慢性饮酒对本品的降血糖作用是增强还是减弱。
香豆素衍生物的作用可能是增强或减弱。
阿斯匹林(1g一天三次)和格列美脲联合应用可导致格列美脲平均AUC降低34%。因此，平均Cl/f升高34%,平均Cmax降低4%。血糖和血清C肽水平不受影响,也未见低血糖症状出现。临床试验的综合资料没有证据显示当阿司匹林和其他水杨酸盐联合使用时，会产生临床上有害的相互作用。
单剂量口服4mg格列美脲无论和西米替丁(800mg一天一次)还是和雷尼替丁(150mg一天二次)联用，对格列美脲的吸收和代谢都无显著影响，其低血糖症状无差异。临床试验的综合资料没有证据显示和H2受体拮抗剂联合使用会产生临床上有害的相互作用。
心得安(40mg一天三次)和格列美脲的联合使用,会显著提高格列美脲的Cmax、AUC和T1/2,分别达到23%、22%和15%,降低CL/f达18%，然而，尿中M1和M2回收率无变化。在健康人接受心得安和安慰剂,对于格列美脲的药效学反应几乎一样。2型糖尿病患者的临床试验综合资料没有证据显示和β-受体阻滞剂联合使用会产生临床上的有害相互作用。然而，如果应用β-受体阻滞剂时应告诫患者有发生低血糖的可能。
格列美脲(4mg一天一次)和单剂量(25mg)消旋华法林联合使用，对于健康人不改变右旋和左旋华法林对映体的药代动力学特征。据观察华法林的血清蛋白结合率没有变化。格列美脲的治疗会产生轻微的但统计学上有显著意义的华法林药效学反应的降低。凝血酶原时间(PT)曲线下平均面积和最大凝血酶原时间（PT）值降低在格列美脲治疗中非常小(分别为3.3%和9.9%),无临床意义。
正常人服用2mg格列美脲对于血糖、胰岛素、C肽和血浆胰高血糖素的反应在联合应用雷米普利（一种ACE抑制剂)5mg一天一次时不受影响，未见低血糖症状。2型糖尿病患者的临床试验综合资料未有证据显示与ACEI的联合应用会产生临床有害的药物相互作用。
口服咪康唑和口服降糖药之间可导致严重低血糖。通过静脉注射，局部、阴道给药的咪康唑是否也会发生此现象仍不清楚。由细胞色素P450ⅡC9代谢的药物包括苯妥英、双氯灭酸、布洛芬、萘普生、甲灭酸等其他药物和格列美脲有潜在的药物相互作用。
尽管未进行特殊的相互作用的研究,临床试验综合资料无证据显示与钙通道阻滞剂、雌激素、非甾体抗炎药、磺酰脲类和甲状腺素联合使用会产生临床有害的药物良相互作用。

【药物过量】
包括格列美脲的磺脲类药物过量用药会导致低血糖。不伴有意识丧失的轻微低血糖症状或神经学上发现的低血糖症状，可经过口服葡萄糖治疗，并调整药物的剂量和/或进餐的方式有效纠正。继续密切监测直至医生确信患者脱离危险，有昏迷、癫痫发生或其他神经学上损害的严重低血糖反应很少发生，一旦发生需立即住院实施医疗急救。如果确诊或是怀疑低血糖昏迷，应给予患者立即快速静脉注射50％葡萄糖溶液，而后持续静脉滴注10％葡萄糖溶液以保持血糖水平高于100mg/dl。至少在24~48小时内严密监测患者，因为临床恢复后低血糖可能发生。

药品名称	通用名	生产商	规格	单位
伊瑞	格列美脲片	山东达因海洋生物制药股份有限公司	2mg*24片	盒

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Tags:伊瑞 格列美脲片 糖尿病用药

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