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适利达是一种具有良好前景的抗青光眼药物

作者:佚名 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2008年06月10日

   适利达(拉坦前列素)是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。是新近出现的一种降低眼内压的滴眼剂，具有全新的房水引流机制，由于其降压效果确实，使用安全方便，我国已开始用于临床。

   适利达的主要成分0.005％拉坦前列腺素，为前列腺素的衍生物。研究表明，外源性前列腺素衍生剂可以增加人葡萄膜巩膜房水外流量，降解睫状肌细胞外基质，其主要机制是松弛睫状肌，增加睫状肌肌柬间隙，降解睫状肌细胞外基质，使房水经睫状肌束间隙进入睫状体和脉络膜上腔的阻力变小，然后通过巩膜胶原间隙或神经血管间隙排出眼外达体循环。

   给猴眼滴用拉坦前列腺素，放射性同位素示踪显示，用药眼葡萄膜巩膜外流量较高。拉坦前列腺素在角膜内经水解转化为具有生物活性的拉坦前列腺素酸，并在眼内组织停留时间较长，而在血浆中半衰期很短，因而在眼局部应用，其药动学特性十分理想。

   研究人员对适利达及噻吗洛尔治疗开角型青光眼疗效的对比实验发现，两组间眼压下降值无显著差异(P>0．05)，但在治疗后不同时间测定眼压值无明显波动，提示适利达是一种稳定、有效的降眼压药物，其疗效与噻吗洛尔相近。

   临床发现，适利达滴眼液与经典用药噻吗洛尔相比，二者均可稳定、持续地降低眼压，而适利达的特点是可显著增加葡萄膜巩膜通道房水外流，不减少房水生成，而且可持续降低眼压达24 h以上，且每日仅用药一次，患者依从性明显增强。适利达局部反应轻，不引起心肺并发症，是一种具有良好前景的、安全理想的一线抗青光眼药物。

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