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高舒达


【价格】： ￥20.5元

【通用名】： 法莫替丁;.

简述：

高舒达H2受体拮抗剂，对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实验性溃疡有一定保护作用。


药理作用：

高舒达是继西咪替丁和雷尼替丁后出现的又一种H2受体拮抗剂，对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实验性溃疡有一定保护作用。服药后约1小时起效，作用可维持12小时以上。其作用强度比西咪替丁大30-100倍，比雷尼替丁大6-10倍。健康人及消化性溃疡患者口服本品20mg对基础分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用。

毒理研究
亚急性及长期毒性：大鼠连续13周口服本品(400-2,000mg/kg)时，体重的增加受到轻度抑制，尿量稍有减少，但未发现与药物有关的病理组织上的变化。小猎犬连续52周口服本剂（150-500mg/kg）时，发现有轻度的体重减少。另外，连续26周静脉注射本品（25-100mg/kg）时，发现有一过性口腔粘膜的变红，脉搏数与呼吸次数轻度增加。曾出现过流涎、呕吐等症状，但未发现病理变化。


临床疗效：

适应症
注射剂
因消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎引起的上消化道出血；卓-艾(ZollingerEllison)氏综合征；预防侵袭性应激(各种大手术，脑血管障碍，头部外伤，多脏器衰竭，大面积烧伤等)引起的上消化道出血，以及麻醉前给药预防吸人性肺炎。

片剂
适用于消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），急性胃粘膜病变，反流性食管炎以及胃泌素瘤。

临床应用
1.治疗十二指肠溃疡：Simon氏用法莫替丁对183名经内窥镜检查确认为十二指肠溃疡的患者进行双盲随机分组试验。183名患者随机分成四组，第一组法莫替丁每晚40mg，第二组法莫替丁2次/d，20mg/次，第三组法莫替丁2次/d，40mg/次，对照组为雷尼替丁2次/d，150mg/次，经2～8周的治疗。结果，4周的治愈率分别为38/42(90.5%)、35/42(83.3%)、37/41(90.2％)和40/43(93％)。8周的治愈率分别为97.6%、95.2%、100％和93%。法莫替丁与雷尼替丁组之间没有明显的差异。患者对本品具有良好的耐受性，严重的副作用很少发生。

来自19个国家68名研究人员提供的1031名经内窥镜确诊为活动性十二指肠溃疡的患者用法莫替丁和雷尼替丁的治疗情况，结果雷尼替丁对照组和法莫替丁治疗组对溃疡的愈合率没有明显的不同。雷尼替丁2次/d，150mg/次，8周的治愈率为9O％，法莫替丁睡前40mg，8周的治愈率为87％，法莫替丁2次/d，20mg/次和2次/d，40mg/次的8周治愈率均为92%。

有人用法莫替丁对303名近期愈合的十二指肠溃疡作维持治疗。每晚口服法莫替丁40mg(107名)、20mg(97名)和安慰剂(99名)，睡前给药。结果，一年内溃疡累积复发率法莫替丁组明显低于安慰剂组(P<O.01)，两个法莫替丁组之间没有明显差异。40mg法莫替丁组3个月、6个月、12个月的累积复发率分别为9.2、20.9％和24.8，20mg法莫替丁组为l3.5、l6％和23.3%，安慰剂组为39.3%、51.5％、56.8％。。

2.胃溃疡：用法莫替丁治疗良性胃溃疡，止痛作用快，经内窥镜证实8周治愈率为64~80%(雷尼替丁为79~91%，西咪替丁为67~86％)且不受年龄、性别、吸烟、饮酒及病期长短的影响，副作用发生率,与安慰组没有明显的不同。

在意大利，由71名患者参加的多中心双盲法研究证明，法莫替丁治疗胃溃疡是有效的。37名服用法莫替丁40mg，1次/d，8周治愈率为97％，安慰剂对照组34人.8周治愈率为66%(P<0.01)。。

3.治疗佐一埃二氏综合征(Zollinger—Ellison综合征)：佐一埃二氏综合征又称胃泌素瘤，以过量胃酸分泌和顽固性多发性溃疡为特点，除外科手术治疗之外，法莫替丁是有效的治疗药物之一。与雷尼替丁和西咪替丁比较，本品对佐一埃二氏综合征患者胃酸分泌的抑制能力比雷尼替丁大9倍，比西咪替丁大32倍，作用续持时间较后者长1.3倍，且大剂量、长期应用是安全的。Vinayek等对32例佐一埃二氏综合征患者用法莫替丁与西咪替丁、雷尼替丁作对比治疗，收到满意的效果，认为法莫替丁治疗此病是非常有效安全。

另外，本品对吻合口溃疡，上消化道出血、反流性食道炎等也有较好的疗效。本品的特点为自觉症状有明显改善，特别能消除胃部膨胀感，改善伴随的食欲不振等症状，对空腹疼痛、夜间疼痛也有疗效。


高舒达不良反应：

不良反应
片剂：少数患者可有口干，头晕，失眠，便秘，腹泻，皮疹，面部潮红，白细胞减少。偶有轻度一过性转氨酶增高等。
注射剂：引起刺激的情况很少发生，要充分观察，发生异常时，停止用药，进行适当的处置。
消化系统：偶见便秘，稀便，口渴、恶心、呕吐、腹胀、食欲不振、口腔炎及一过性的肝功能异常。
循环系统：偶见血压上升、颜面潮红、耳鸣。
神经系统：偶见全身疲倦、头痛、困倦、不眠症状。

严重不良反应：偶尔出现休克、过敏反应（小于0.1%），例如呼吸困难、全身潮红、水肿（颜面浮肿、喉头水肿等）、荨麻疹。要密切观察，发现异常时要立即停止给药，进行适当的处置。
各类血细胞减少，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，溶血性贫血（发生率不清）：偶尔出现。初期症状有全身倦怠、无力、皮下和粘膜下出血、发烧。要定期地进行血液学检查，发现异常时立即停止给药，进行适当处置。
眼皮肤粘膜综合征（Stevens-Johnson综合征），中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）（发生率不清）：偶尔出现，要密切观察。发现这类症状时要立即停止给药，进行适当的处置。
肝功能障碍，黄疸（发生率不清）。偶尔出现AST（GOT）、ALT（GPT）升高、黄疸，要密切观察，发现异常症时要立即停止给药，进行适当的处置。
横纹肌溶解综合征（发生率不清）：偶尔出现横纹肌溶解综合征，发现高钙血症、肌红蛋白尿、血清溶解酶显著增高、肌肉痛等症状时立即停止给药，进行适当的处置。

禁忌对本药成份过敏的患者，严重肾功能不全者禁用。

注意事项
1.不良反应较少，最常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻，发生率分别为4.7％、1.3％、1.2％和1.7％。偶有皮疹、荨麻疹（应停药）、白细胞减少、转氨酶升高等；罕见有腹部胀满感、食欲不振及心率增加、血压上升、颜面潮红、月经不调等症。
2.下述患者应慎重用药：肾功能障碍者（会出现血中浓度蓄积，所以使用时需减少给药量或延长给药间隔）；肝功能障碍者。
有药物过敏史病人慎用；孕妇慎用，哺乳妇女使用时应停止哺乳；对小儿的安全性尚未确立。
3.应排除肿瘤后再给药。
4.对于“因侵袭性应激引起的上消化道出血的预防”，是指有必要手术后住院治疗的脑血管障碍、头部外伤、多脏器功能衰竭及大面积烧伤等。大面积烧伤是指烧伤指数（BurnIndex）10以上的烧伤。在治疗过程中要进行充分的观察，根据病情合理使用（侵袭性应激反应为3天左右、其他的为7天左右），另外，要注意观察血象、肝功能等。
5.使用本药后会掩盖胃癌症状，所以，需在排除胃癌诊断后方可使用。
 

 


【其它】

性状
法莫替丁的化学名为[1-氨基-3-[[[2-[（二氨基亚甲基）氨基]-4-噻唑基]甲基]硫代]亚丙基]磺酰胺。其分子式为C8H15N7O2S3，分子量为337.45。

本品为白色或略呈黄白色结晶，无臭、味略苦。易溶于二甲基甲酰胺或冰醋酸，难溶于甲醇，极难溶于水、乙腈、无水乙醇或丙酮，在氯仿或*中几乎不溶。熔点163-164℃。
注射剂为白色多孔性固体或粉末，用时溶解开即可。片剂为白色糖衣片。

成份法莫替丁Famotidine

药代动力学

注射剂
血药浓度：健康成人肌肉注射20mg，给药后30分钟血药浓度达到高峰，肌肉注射和静脉给药的半衰期都是2-3小时。
临床用药参数：静脉注射20mg时，半衰期为2.45小时，AUC为771ng/h/mL；肌肉注射20mg时，Tmax为0.411小时，Cmax为265mg/mL，半衰期为2.66小时，AUC为686ng/h/mL。
代谢：用药后尿中的代谢物只有S-氧化物。占尿总排泄的比例：肌肉注射时为2.2-11.0%，静脉给药时为5.2-11.3%。
排泄：给药后24小时内尿中原药排泄率，肌肉注射时为71.0-89.6%，静脉给药时为57.8-96.4%。

片剂
国内健康志愿者口服后吸收迅速，约2小时血浓度达高峰，半衰期为3小时。文献报道，大鼠口服或静注14C-法莫替丁后，放射性在消化道，肝、肾、颚下腺及胰腺中较高。80%原形物从尿中排出，对肝药酶的抑制作用较轻微。

用法用量

注射剂
因消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎引起的上消化道出血；卓-艾氏（ZollingerEllison）氏综合征；预防侵袭性应激（各种大手术，脑血管障碍，头部外伤，多脏器衰竭，大面积烧伤等）引起的上消化道出血的预防。对一般成人，将本品20mg用生理盐水或葡萄糖注射液20mL溶解，1日2次（每12小时）缓慢地静脉注射，或与输液混合静脉点滴。也可将本品20mg，用注射用水1-1.5mL溶解，1日2次肌肉注射。

另外，请按年龄、症状的不同适当增减剂量。

上消化道出血及卓-艾（ZollingerEllison）氏综合征，一般7天内显效，患者能口服后转成口服给药。对于因侵袭性应激（各种大手术，脑血管障碍，头部外伤，多脏器衰竭，大面积烧伤等）引起的上消化道出血的预防，一般用药3-7天。

麻醉前给药：对一般成人，将本品20mg用注射用水1-1.5mL溶解后，麻醉前1小时肌肉注射，也可用生理盐水或葡萄糖注射液20mL溶解后，麻醉前1小时缓慢静脉注射。
片剂

口服，每次20mg(1片)，每日2次，早、晚餐后或睡前服。4-6周为一疗程。溃疡愈合后的维持量减半。
服药与进食
饭后用(早、晚餐后或睡前服。).

儿童用药：
婴幼儿慎用。对小儿给药的安全性还没有确立（使用经验很少）

老年患者用药：
对高龄患者，要通过减少本药给药剂量，或延长给药间隔等方法，慎重地给药（本药主要是从肾脏排泄，很多高龄患者肾功能低下，所以有药物在血液中蓄积的可能）。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇、哺乳期妇女禁用。对孕妇或有可能怀孕的妇女，只有在治疗利益大于危险时才可用药（关于在妊娠过程中给药的安全性尚未明确）。哺乳期妇女用药时，要注意令其中断哺乳（有本药在乳汁中分布的报导）。FDA妊娠分级B级:在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首３个月的妇女中得到证实（也没有在其后６个月具有危害性的证据）。

药物相互作用
本品不与肝脏细胞色素P450酶作用，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺的体内分布，但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。
抗真菌药物伊曲康唑：本药的胃酸分泌抑制作用使伊曲康唑的口服吸收减少，因而如合用，会使伊曲康唑血药浓度降低。
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药物过量尚不明确。


药品名称 通用名 生产商 规格 单位
高舒达 法莫替丁 山之内制药（中国）有限公司 20mgx10片 盒

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Tags:高舒达 法莫替丁 十二指肠溃疡 胃溃疡

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