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卡玛特


【价格】： ￥138元

【通用名】： 法莫替丁;.

简述：

卡玛特(法莫替丁)是一种强效、竟争性的H2受体拮抗剂，其拮抗作用是可逆的,用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸.......


药理作用：

【药理作用】
1.对组胺H2受体的选择性拮抗作用：体内外和临床研究表明，法莫替丁是一种强效、竟争性的H2受体拮抗剂，其拮抗作用是可逆的。本品可竞争性地抑制豚鼠粘膜对组胺敏感的腺苷酸环化酶，其作用较西咪替丁强24倍，与雷尼替丁相似。本品与肾上腺素能受体(a1、a2和β)、5一羟色胺神经受体和M型胆碱受体几无亲和性，故为特异性更高的H2受体拮抗剂。其作用持续时间较长可能不易与H2受体解离有关。

2.抑制胃酸分泌作用：法莫替丁通过阻断H2受体，具有较强的抑制胃酸分泌的作用，其效力为西咪替丁20~160倍，雷尼替丁的3～20倍。对H2受体激动剂dim—apritl起的胃酸分泌，为雷尼替丁的4.5倍。口服本品5~40mg后1～3h作用最强，持续时间10～12H，对佐一埃二氏综合征患者胃酸分泌的抑制比雷尼替丁大9倍，比西咪替丁大32倍，其作用持续时间为后两者的1.3倍。一次口服本品20mg，收集12h内分泌的胃液为518ml，安慰剂组为1196.3ml，给药后2h胃液的PH值为4.4，安慰剂组为1.7。静脉注射本品lOmg，12h后胃液的PH值除一例外，其它恢复到正常。一般来说，抑制80％以上的胃酸分泌，法莫替丁的血药浓度应在50ng/m：以上。

3.对胃粘膜和胃肠分泌的影响：在实验性动物胃粘膜损伤试验中，法莫替丁能抑制消炎痛和阿司匹林引起的大鼠胃溃疡，作用优于西咪替丁。本品可抑制动物及人体的胃蛋白酶分泌。给药后，不改变血浆胃泌素水平，不影响胃排空时间，对胰腺分泌亦无影响。

4.对肝脏药物代谢的影响：实验证明，法莫替丁对旰脏微粒体酶系的作用比西眯替丁/得多。西咪替丁可与细胞色素P45结合而使加氧酶系失效，因而与经加氧酶系代谢的药物联合应用时，可发生意外和潜在危险性的药物相互作用。而法莫替丁对经细胞色素P45氧化酶系统代谢的药物没有明显的影响，因而本品与心得安、茶碱、华法令、安定等药物合并应用时不产生相互作用以。

5.对性激素分泌的影响：法莫替丁与西咪替丁比较，不具有抗雄激素作用的特点。静脉注射本品20mg，血清中催乳激素不升高口服本品40mg/d，连续四周，催乳激素、睾丸素、去氢表雄甾酮，促卵泡激素、促黄体生成激素等均一持不变。

 


临床疗效：

【适应证】用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。

临床应用
1.治疗十二指肠溃疡：Simon氏用法莫替丁对183名经内窥镜检查确认为十二指肠溃疡的患者进行双盲随机分组试验。183名患者随机分成四组，第一组法莫替丁每晚40mg，第二组法莫替丁2次/d，20mg/次，第三组法莫替丁2次/d，40mg/次，对照组为雷尼替丁2次/d，150mg/次，经2～8周的治疗。结果，4周的治愈率分别为38/42(90.5%)、35/42(83.3%)、37/41(90.2％)和40/43(93％)。8周的治愈率分别为97.6%、95.2%、100％和93%。法莫替丁与雷尼替丁组之间没有明显的差异。患者对本品具有良好的耐受性，严重的副作用很少发生。

来自19个国家68名研究人员提供的1031名经内窥镜确诊为活动性十二指肠溃疡的患者用法莫替丁和雷尼替丁的治疗情况，结果雷尼替丁对照组和法莫替丁治疗组对溃疡的愈合率没有明显的不同。雷尼替丁2次/d，150mg/次，8周的治愈率为9O％，法莫替丁睡前40mg，8周的治愈率为87％，法莫替丁2次/d，20mg/次和2次/d，40mg/次的8周治愈率均为92%。

有人用法莫替丁对303名近期愈合的十二指肠溃疡作维持治疗。每晚口服法莫替丁40mg(107名)、20mg(97名)和安慰剂(99名)，睡前给药。结果，一年内溃疡累积复发率法莫替丁组明显低于安慰剂组(P<O.01)，两个法莫替丁组之间没有明显差异。40mg法莫替丁组3个月、6个月、12个月的累积复发率分别为9.2、20.9％和24.8，20mg法莫替丁组为l3.5、l6％和23.3%，安慰剂组为39.3%、51.5％、56.8％。。

2.胃溃疡：用法莫替丁治疗良性胃溃疡，止痛作用快，经内窥镜证实8周治愈率为64~80%(雷尼替丁为79~91%，西咪替丁为67~86％)且不受年龄、性别、吸烟、饮酒及病期长短的影响，副作用发生率,与安慰组没有明显的不同。

在意大利，由71名患者参加的多中心双盲法研究证明，法莫替丁治疗胃溃疡是有效的。37名服用法莫替丁40mg，1次/d，8周治愈率为97％，安慰剂对照组34人.8周治愈率为66%(P<0.01)。。

3.治疗佐一埃二氏综合征(Zollinger—Ellison综合征)：佐一埃二氏综合征又称胃泌素瘤，以过量胃酸分泌和顽固性多发性溃疡为特点，除外科手术治疗之外，法莫替丁是有效的治疗药物之一。与雷尼替丁和西咪替丁比较，本品对佐一埃二氏综合征患者胃酸分泌的抑制能力比雷尼替丁大9倍，比西咪替丁大32倍，作用续持时间较后者长1.3倍，且大剂量、长期应用是安全的。Vinayek等对32例佐一埃二氏综合征患者用法莫替丁与西咪替丁、雷尼替丁作对比治疗，收到满意的效果，认为法莫替丁治疗此病是非常有效安全。

另外，本品对吻合口溃疡，上消化道出血、反流性食道炎等也有较好的疗效。本品的特点为自觉症状有明显改善，特别能消除胃部膨胀感，改善伴随的食欲不振等症状，对空腹疼痛、夜间疼痛也有疗效。


卡玛特不良反应：

【不良反应】
不良反应目前的文献报道看，本品的临床应用是比较安全的，病人对法莫替丁有较好的耐受性，未见有严重副反应的报告，本品毒性低，LD50(iv)为244.4mg/kg，西咪替丁为152.5mg/kg。动物实验表明，本品不具致癌力、诱变性和致畸性。口服本品40mg，2次/d，心率、血压及心电图不发生改变。最常见的副作用为头痛，头昏、便秘和腹泻，发生率分别为47、l3、1.2和1.7％。其次为皮疹、荨麻疹、恶心.呕吐、耳呜、SGOT、SGPT肝功异常，偶见全身乏力感、月经不调，面部浮肿等。
1.循环系统：罕见脉率增加、血压上升及颜面潮红。
2.消化系统：偶见转氨酶升高等肝功能异常。罕见腹胀、食欲缺乏、便秘、腹泻、软便、口渴、恶心及呕吐等。
3.中枢神经系统：罕见头痛、头重及全身乏力感。
4.过敏反应：偶见皮疹、荨麻疹。如出现过敏现象，应停药。
5.其他：罕见月经不调、面部水肿及耳鸣等。

【禁忌】
1.严重肾功能不全者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】
1.本品连续使用不得超过7天，症状未缓解，应咨询医师或药师。
2.儿童用量请咨询医师或药师。
3.肝功能不全患者及小儿应慎用。
4.本品主要由肾脏排泄，肾功能不全的患者应慎用。
5.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
6.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
7.本品性状发生改变时禁止使用。8.请将本品放在儿童不能接触的地方。
9.儿童必须在成人监护下使用。
10.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。


【其它】

【性状】本品为白色片。

【药代动力学】国内健康志愿者口服后吸收迅速，约2小时血浓度达高峰，半衰期约3小时，文献报道，大鼠口服或静注14C-法莫替丁后，放射性在消化道、肝、肾、颚下腺及胰腺中较高。80%原形物从尿中排出，对肝药酶的抑制作用较轻微。

药物动力学将C标记的本品给大鼠口服或静脉给药后，放射性在消化道、肝、肾、颚下腺及胰腺中较高，而反复给药21天后，可见从血液、心、肺脾的消失缓慢。本品口服吸收迅速2～4h后血浓度达高峰，半衰期约3.4h，口服本品的生物利用度为39~50％。本品的代谢物仅见S一氧化物，主要从尿中排泄.尿中排泄物85％为原形。

【用法用量】
口服。成人一次1片，一日2次。24小时内不超过2片。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】婴幼儿慎用。

【药物相互作用】
1.丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄，与本品同用时，应咨询医师。
2.本品不宜与其他抗酸剂合用，如含氢氧化铝、镁的抗酸剂可降低法莫替丁的生物利用度，降低其吸收和血药浓度。
3.本品对茶碱、华法林、地西泮和硝苯地平的药代动力学有轻度影响，同时使用时应咨询医师。4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。


药品名称 通用名 生产商 规格 单位
卡玛特 法莫替丁 匈牙利吉瑞大药厂 20mgx5瓶 盒

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Tags:卡玛特 十二指肠溃疡 胃溃疡 胃炎 法莫替丁

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