开瑞坦是一种新型、长效，高度选择性外周H1受体拮抗剂

作者:佚名来源:本站原创更新时间:2009年02月10日

开瑞坦，化学名氯雷他定，是一种新型、长效，高度选择性外周H1受体拮抗剂，可用于治疗变性鼻炎。对a肾上腺能受体和乙酰胆碱受体无作用，对不同化学介质有强抑制作用，能够稳定肥大细胞膜，抑制嗜酸细胞趋化，抑制粘附分子表达，抑制白细胞介素IL一6、IL一8的产生和白三烯的形成。因此，开瑞坦不仅具有抗组胺作用，而且还有抗过敏和抗炎作用，开瑞坦口服后吸收迅速，1．5H1后血药浓度达峰值，血浆白蛋白结合率为98％，代谢产物去羟乙氧氯雷他定仍具有抗组胺活性，抗组胺类药物的不良反应主要表现为口干、困倦、头晕等，开瑞坦为第二代抗组胺类药，不通过血脑屏障因而很少中枢抑制作用。传统抗组胺类药物如对照组扑尔敏属第一代抗组胺类药物，抗组胺作用较差且大多通过血脑屏障，对中枢抑制副作用较大。