艾汀(吡格列酮)--糖尿病降糖新药

胰岛素抵抗是2型糖尿病发生、发展过程中的重要致病机制，同时也是血脂紊乱及糖尿病大血管并发症(冠心病、高血压、脑梗死等)的参与因素。改善胰岛素抵抗状态，对纠正患者的高血糖、血脂紊乱、高胰岛素血症和高血压等具有非常重要的意义。近年来开发的艾汀就是改善胰岛素抵抗的新型治疗药物，被称之为胰岛素增敏剂，其化学名称为吡格列酮。它不刺激胰岛素分泌，而是通过增强靶组织对胰岛素敏感性为糖尿病病人带来多种益处。

1．吡格列酮可改善2型糖尿病病人的胰岛素抵抗、降低血糖。2型糖尿病病人血糖增高的原因多为胰岛素抵抗和胰岛B细胞功能缺陷，而并非胰岛素量的不足。在治疗中改善胰岛素的敏感性成为治疗2型糖尿病血糖紊乱的重点。大量的临床研究结果已经证实该药可改善糖尿病病人肌肉、脂肪和肝脏的胰岛素抵抗，从而降低高血糖以及减少对胰岛素治疗的持久需求。吡格列酮不仅可以显著改善2型糖尿病患者的胰岛素抵抗状况，而且对于单纯性肥胖者和糖耐量损害者也有同样的效果，同时低血糖的发生率也明显降低。在磺脲类或双胍类药物控制欠佳的基础上加用艾汀，可显著改善血糖控制；在口服降糖药失效改用胰岛素后仍疗效欠佳的患者中，加用艾汀也可明显减少胰岛素用量，使血糖和糖化血红蛋白稳定于理想水平。

2．吡格列酮可改善2型糖尿病病人的脂代谢异常。2型糖尿病病人多合并脂代谢异常，因而2型糖尿病又被称为“糖脂病”。肥胖2型糖尿病患者的血糖、游离脂肪酸、甘油三酯、胆固醇可明显增高，存在着严重的糖脂代谢紊乱。同时糖脂代谢紊乱是2型糖尿病患者的主要病理基础，是导致2型糖尿病患者心脑血管并发症及视网膜、肾脏病变等并发症的始动因素，也是2型糖尿病患者死亡、截肢、失明的主要原因。研究也证实，吡格列酮可降低2型糖尿病患者甘油三酯，升高高密度脂蛋白水平，明显降低低密度脂蛋白的含量。

3．吡格列酮可降低血压。近年来的研究证实，胰岛素抵抗患者的高胰岛素血症可能与糖尿病的高血压发展有关，吡格列酮可通过降低胰岛素水平，改善血管的收缩性，增加肾小球滤过率或抑制动脉平滑肌增生而发挥降压作用。

4．吡格列酮可降低2型糖尿病病人的慢性并发症的发病率。吡格列酮可作用于胰岛素抵抗综合征的许多组成部分，包括胰岛素抵抗、高血糖、高胰岛素血症、高甘油三酯血症、高血压和高游离脂肪酸水平等。而胰岛素抵抗综合征与增加冠心病的危险性有关，故吡格列酮可减低2型糖尿病的大血管并发症。同时，吡格列酮还能延缓糖尿病微血管病变的发生，尤其是可延缓蛋白尿的发生。

美国食品药品监督管理局(FDA)已批准吡格列酮可单独或与其他降糖药或胰岛素联合应用。吡格列酮大部分经肝脏代谢，以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除，而肾对吡格列酮的清除可忽略。因此，肾功能不全的2型糖尿病病人同样可以使用艾汀。
总之，吡格列酮(如艾汀)是一种新型的口服抗高血糖药，可单用或与磺脲类、双胍类以及胰岛素联用治疗2型糖尿病，特别适用于有明显胰岛素抵抗的肥胖2型糖尿病患者。它的优点在于：恢复自身胰岛素的敏感性，长期服用安全性高，不导致低血糖；正常剂量下，仅有偶发的下肢轻度水肿，呈一过性；全面保护心血管，阻断糖尿病并发症进程；病人服用方便，不受进食影响；持续稳定控制血糖水平。因此，2型糖尿病病人及早应用该药，可及早受益，获得控制血糖、保护胰岛功能、延缓并发症、减轻胰岛素抵抗四重作用。