爱若华(来氟米特)适用于儿童的新型免疫抑制剂

    爱若华(来氟米特)，属嗯唑类化合物，是一种新型的、具有抗病毒作用的小分子量免疫抑制剂，是第一个被美国FDA批准的，能改变类风湿关节炎(RA)病程及减轻骨质破坏的药物，目前在国内外正逐步应用于移植和肾脏病领域。

    1、防治移植排斥反应：

    Williams等对53例接受来氟米特治疗的肝、肾移植患者进行了回顾性分析。其中37例患者服用来氟米特超过60d，主要毒性反应在肾移植患者是贫血，在肝移植患者是肝酶升高；同等口服剂量下，血肌酐〈265.5μmol／L的肝移植患者耐受性好，当血药浓度〈80μg／mL时副作用发生率小于15％，而血肌酐浓度〉265.5μmol／L的患者通常需要将血药浓度降到60μg／mL以下。

    在用药时间达到或超过200d的18例移植患者中，有12例的环孢素或他克莫司剂量平均减少了38.5％，还有1例患者停用，这13例患者的强的松使用剂量平均减少了25％，没有迹象表明他们出现了急性排异反应。因此来氟米特对肝肾移植患者有明确的免疫抑制作用，可以安全地连续使用300d以上，在血清药物活性浓度〉50μg／mL时可以减少钙调磷酸酶抑制剂和强的松的用量。由于其活性代谢产物的体内半衰期在本组患者中存在较大的个体差异(〉300％)。因此在评价药效时应检测血药浓度。

    2、治疗狼疮性肾炎：

    狼疮性肾炎中全身性红斑狼疮(SLE)是主要死亡原因之一，根据患者病情轻重和体重的差异给予来氟米特，疗效明显，初始剂量0.2-1.2mg/(kg·d)，共用3—7d，然后减量至0.6—0.8mg／(kg·d)，共用7d左右，或直接减至维持量20mg／d，31例患者中Ⅱ型6例，Ⅲ型2例，Ⅳ型7例，V型5例，Ⅵ型1例，结果2例退出治疗，1例死于心力衰竭，1例失访，现随访27例。