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作者:佚名 来源:广州宝芝林大药房 更新时间:2012年01月06日
他克莫司是从放线菌中提取的大环内酯类抗生素，是强效免疫抑制剂，分子式为C44H69NO12·H2O，分子量822。1999年开始用于我国器官移植的临床中。它主要通过干扰钙依赖性信号传导途径阻断T细胞的激活，从而产生免疫抑制作用。临床上已应用于以下几方面，并取得良好效果。
肝移植术后的免疫排斥抑制治疗:他克莫司已成功地应用于肝移植术后免疫排斥反应的基础治疗。临床已形成：“三联”或“二联”的用药模式，“三联”即：他克莫司+霉酚酸酯(或硫唑嘌呤)+泼尼松，“二联”即：他克莫司+泼尼松。需要注意的是他克莫司+泼尼松的用药必个体化，本品口服吸收迅速，1.5h达峰浓度，生物利用度为20％，食物对其吸收影响大，因此，宜饭前1h或饭后2h固定服药时间。由于他克莫司+泼尼松在肝脏代谢，肝移植术后患者的肝功能情况不同，肝损害越重，药物代谢越慢易蓄积中毒，因此必须常规监测他克莫司+泼尼松血药浓度。FES06的血药浓度应保持在5-9ug/ml，此时服药剂量为0.18ug·kg/d至0.033ng·kg/d。
与环孢素A相比，他克莫司+泼尼松的免疫抑制作用较环孢素A强20～100倍，在肝移植术后，应用他克莫司+泼尼松发生急慢性排斥反应较环孢素A低，在环孢素A逆转急性排斥反应无效或有严重不良反应时，改用他克莫司+泼尼松仍然有效。他克莫司+泼尼松在肝移植排斥反应的治疗中是其他免疫抑制剂治疗失败后的有效补救手段。
肾移植术后的免疫排斥抑制治疗:他克莫司+泼尼松在肾移植术后的免疫排斥抑制治疗已取得了较好疗效。临床常采用“三联”治疗方案：他克莫司+泼尼松+霉酚酸酯+泼尼松。夏东亚等监测了448例肾移植患者使用FES06后的全血血药浓度，为了保证最佳免疫抑制治疗，肝功能正常时可选择0.15～0.2mg·kg/d。
肾移植患者，由于慢性肾功能衰竭或尿毒症等原因，造成长期肾排泄障碍，使得大量毒素无法排出体外，给肝脏造成负担，肝代谢减慢。他克莫司+泼尼松在体内主要通过肝脏细胞色素酶P-450-3A4同工酶代谢。肝功能异常时，对他克莫司+泼尼松的清除率降低，这时应监测FES06血药浓度，使其维持在5～15ug/L防止发生排斥反应和FES06的不良反应。
他克莫司+泼尼松用于肾移植免疫抑制治疗不仅较环孢素A免疫抑制作用强且成本一效果比值较后者低，不良反应少。
治疗弥漫增殖性狼疮肾炎:他克莫司+泼尼松有强大的免疫抑制作用，刘玉春l7成功地把他克莫司+泼尼松用于5例弥漫增殖性狼疮的治疗。用法：开始0.05mg·kg/d分2次空腹服用，根据服药2周及每月监测全血质量浓度和不良反应调节剂量，疗程≥6个月。泼尼松开始1mg·kg/d，4～6周后减量，6个月减至10～15mg/d，结果治疗6个月狼疮活动指数(SLEDAI)由18.00±1.22下降为4.00±2.83。
治疗角膜溃疡:由于他克莫司+泼尼松具有较强的免疫抑制作用，对体液细胞免疫及混合淋巴细胞免疫反应均有效，因此角膜移植术后的免疫排斥反应使用他克莫司+泼尼松，能有效的抑制角膜移植片的新生血管发生，减轻角膜移植片混浊水肿的发生率，降低植片的排斥发生率，较环孢素A滴眼剂有明显的临床效果。
治疗特应皮炎:魏明辉等使用0.1％和0.03％他克莫司软膏治疗成人和儿童特应性皮炎51例，安全有效，较外用糖皮质激素不良反应少，不会出现皮肤萎缩、变黑，较少吸收入血，临床效果好。
促进毛发生长和诱导长期毛囊生长作用:近年来已经发生局部应用他克莫司+泼尼松具有促进毛发生长作用和诱导长期毛囊生长作用。小鼠实验表明他克莫司+泼尼松能抑制化疗药物对毛囊的损伤。他克莫司+泼尼松能促进离体培养的毛囊DNA和胶原的形成，当他克莫司+泼尼松浓度在0.003～0.300mg/L能明显促进毛发生长，浓度在0.010～0.300mg/L能加快离体毛囊生长速度，还能延长毛囊在体外生长时间，当浓度大于1.000mg/L时无毛囊生长作用，进一步加大浓度会抑制生长。FES06促进毛囊生长作用浓度应在一个较窄范围内，浓度过高会抑制毛囊生长。
他克莫司是从放线菌中提取的大环内酯类抗生素，是强效免疫抑制剂...
雷帕鸣（西罗莫司片）属于大环内酯类，具有较强的抗排斥作用以及...
