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依那西普--治疗类风湿的TNF抑制剂

作者:佚名 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2008年06月14日

依那西普(Etanercept)
【一】  其它名:
1.中文名:英利昔.
2.英文名:Infliximab、Enbrel@(Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc生产).
【二】  来源:
英利昔是利用重组DNA和单克隆抗体技术制备的人源化的人鼠嵌合搞TNFα受体单抗.
依那西普是完全由人Ig生产的抗TNFα受体单抗.
【三】 作用机制:
本品为二聚体融合蛋白,由人类75kD肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc段连接而成.本品Fc段含有GH2区、CH3区铰链区,但是不含有CH1区.
    近年来研究发现骨髓异常增生综合征(myelo-dysplastic syndrome, MDS)伴有程序化细胞死亡(凋亡)加速,并且这种细胞凋亡与过度表达TNFα有关.本品特异性地与TNFα受体结合,阻断TNFa与细胞表面TNFα受体的相互作用;此外,本品还可以调节TNFα诱导或者介导的生物学作用.
【四】 药代动力学:
1.吸收:单药25mg皮下注射.吸收较慢,平均69±34小时,达到血药峰浓度.每周两次,每次25mg皮下注射用药6个月后,平均血药浓度2.4±1.0 μg/ml.
2.分布:无资料.
3.半衰期:单药25mg皮下注射,清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小时.
4.清除:经体内蛋白质降解途径清除.
【五】 药物相互作用:
尚无相关资料.
【六】适应证:
治疗低危/中危MDS、难治性贫血(RA)期伴有TNFa升高的病例.
【七】  单药有效率:
治疗MDS,有效率12.5%～30%.
【八】 剂型:
无菌白色不含防腐剂的冻干粉,每支含有Enbrel25mg,D-甘露醇40mg,蔗糖10mg,氨丁三醇1.2mg.依那西普为无菌冻干粉,每支含Remicade100mg.
【九】 剂量:
试验治疗MDS剂量(Remicade):3mg/kg静脉用药6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel,25mg皮下注射,每周2次,3个月为一疗程.
【十】给药途径:
皮下注射或者静脉点滴.
【十一】 配伍:
本品不宜与其他药品混合使用并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药.
【十二】禁忌证:
败血症患者、已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用.
【十三】不良反应:
1.注射部位局灶反应:红斑、痛痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。平均持续3~5天,一般不需停药.
2.感染:最常见下呼吸道感染,其他感染有:鼻炎、咽炎、肾盂肾炎、支气管炎、脓毒性关节炎、腹腔脓肿、蜂窝织炎、骨髓炎、伤口感染、肺炎、足部脓肿、腿部溃疡、腹泻、鼻窦炎、败血症。并有可能增加原有感染患者的死亡率.
3.心血管系统:心力衰竭、心肌梗死、心肌缺血、高血压、低血压、深静脉血栓、血栓性静脉炎。
4.消化系统：胆囊炎、胰腺炎、胃肠道出血、腹痛、消化不良、呕吐、食欲不振、口干、口腔溃疡。
5.肌肉骨骼系统:滑囊炎、多发性肌炎、关节痛、狼疮样综合征。
6.神经系统:头痛、眩晕、脑缺血、抑郁、多发性硬化、血管神精性水肿、偏瘫、脑卒中、癫痫、孤立性脱髓鞘病、横断性脊髓炎、视神精炎。
7.呼吸系统：咳嗽、呼吸困难、肺栓塞、间质性肺炎。
8.泌尿生死系统:膜性肾小球肾炎.
9.血液系统:淋巴结肿大、贫血、再生障碍性贫血、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血减少、血小板减少症。
10.皮肤病变:脉管炎、皮下结节、风疹、皮疹、脱发。
【十四】 临床应用规程：
1.用药前做血常规、心电图、超声心动图等检查，评定左室功能。
2.用药前准备好抢救过敏反应药物和简易呼吸器.
3.用英利昔前可预防性应用抗组胺药和解热镇痛药物.用依那西普前可仅用抗组胺类药.
4.监测血压、呼吸、心率等生命体征。
5.用药期间均需监测血象,进行左室功能评定.出现下述情况应考虑停药:确定相关的明显的血液学异常、严重过敏反应、狼疮样综合征。监测病情直至症状和体征恢复正常。
6.使用时以1ml无菌注射用水溶解.稀释剂应缓慢注入药瓶中,尽量避免摇动或剧烈震动.严禁将两支药品溶液混用,或者将一支中的药液倒入另一支中.如果药液出现褪色、絮状物、颗粒状物质，应废弃不用。
【十五】 贮存：
原药避光贮于2～8℃。溶解后最多只能保存14天。

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