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得凡尼金(环吡酮胺乳膏)的研制

作者:佚名 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2008年08月16日

环吡酮胺(ciclopiroxolamine)是由联邦德国药厂(Ho—echstAGF．R．G)首先研究并生产的一种新型广谱的外用抗真菌药．与咪唑类抗真菌药比较，本品具有下列特点：抑菌机制不同；对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力，故对角质层深部真菌，如甲癣等有显著的抑菌．杀菌作用；除了和某些咪唑类抗真菌药一样能抑制革兰氏阳性细菌生长外．对革兰氏阴性细菌也有一定抑制作用，而且在较高浓度还可以抑制支原体．阴道滴虫和绿脓杆菌。
我院参照联邦德国药厂产品Loproxcream说明书的配方，结合我国药用辅料的情况，研制了环吡酮胺乳膏，现报道如下：l处方
环吡酮胺lOg．鲸蜡醇40g，硬脂醇20g．液体石蜡200g，白凡土林lOOg．司班一6Ollg．吐温一8044g．丙二醇50g，EDTA一2Na0．2g，乳酸2．7g．苯甲醇lOg．蒸馏水512．3g．制成乳膏lO00g。
2 制备
将油相(鲸蜡醇、硬脂醇、白凡士林、液体石蜡、司班一60)经水浴8O℃熔融，混合均匀，保温；将水相(吐温一8O、一半处方量的丙二醇、EDTA一2Na、乳酸、苯甲醇、水)加热至80"C，溶解，混合均匀；将油相在搅拌下缓缓加人水相．搅拌乳化．冷至4O℃待用。
将环吡酮胺原药与一举处方量的丙二酵研磨至透明状，加人上述基质中，混合均匀．即得。
3处方依据
3．1将环吡酮胺做成水包油性乳膏，易涂抹，不油腻衣物。
3．2本品混合油脂被乳化时所需的HLB值为l2．83，与混合乳化剂的HLB值l2．93相当，故本处方中所选用的混合乳化剂组合是适当的。
3．3硬脂醇、鲸蜡醇用作辅助乳化剂，并增加基质的稠度，无刺激性，不酸败．对光，空气稳定
3．4加人白凡士林、液体石蜡以克服应用本基质有干燥感的缺点，当用于皮肤时留下的油膜有利于角质层水合而产生润滑作用，并可减少基质中水分的失去。
3．5由于环吡酮胺易溶于酵类．在水中略溶，处方中丙二醇为主要溶剂，并在乳膏基质中可作保湿剂。另据文献报道．环吡酮胺在丙二酵中较稳定。
3．6由于皮肤用乳膏要求pH在5．0—8．0之问，用少量乳酸调整pH。
3．7EDTA一2Na为金属离子络合剂．在本处方中作稳定剂。
3．8苯甲醇为防腐剂。
4稳定性试验
4．1影响因素试验
4．1．1耐热、耐寒试验：按上述处方制备样品．分装于金属管中，分别在高温6O℃；低温5℃±2"C、一l5℃下放置．在不同时问取样，对乳膏的质量进行观察．结果见表l。
表1在6O℃情况下对乳膏的观察结果
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结果表明：本品对热不稳定；低温下本乳膏物理性质不稳定．化学性质稳定。
4．1．2光照试验：按上述处理方制备样品，密封于玻璃管中．在照度为4500Lx~500Lx下放置，于5、lO天取样．按稳定性重点观察项目进行检测，结果见表4。
4．2加速试验：按上述处方制备样品三批，分装于金属管中(上海新亚药用包装材料厂)，在温度4O℃±2℃，相对湿度75±5。／／的条件下放置．分别于l、2、3、6个月末取样一次．按稳定性重点考察项目检测。
4．3长期试验：三批样品在温度25℃±2℃，相对湿度6O±l0％的条件下放置，分别于3、6、9、l2、l8、24个月取样，按稳定性重点观察项目检测。
结果提示：样品在上述加速试验条件下6个月，其考察指标均无明显变化；本品长期试验考察24个月，其观察指标也无明显变化。据此．本品有效期可订为两年。
5讨论
5．1根据上述稳定性试验及文献报道，环吡酮胺对光、热及铁、铅等金属离子不稳定．因此制备该品是先将基质做好，冷至4O℃，再加入主药；同时制备时忌用铁器，包装用的金属管，不能用普通锡管或塑料管，应该用内壁镀膜的金属管．避光密封保存。
5．2环吡酮胺乳膏的质量标准已收入《中国药典)2000年版二部345页．上述稳定性研究的含量均按药典方法进行测定。
5．3分解产物的测定方法：将硅胶GF薄层板，用硫酸盐缓冲液(pH6．5)处理，在llO℃下活化3O分钟，点样后，用苯：甲苯(3：1)作展开剂，展开约10cm，置紫外灯(254nm)下检视。

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