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甲氨喋呤针


【价格】: ¥240元

【通用名】: 甲氨喋呤;治疗急性白血病、头颈部肿瘤、乳腺癌等.

简述:

甲氨喋呤针主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。适用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睾丸肿瘤,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效


甲氨喋呤针药理作用:

主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX 对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力,与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸,后者在嘌呤,嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸,使DNA生物合成受阻,而嘌呤核苷酸,RNA及某些蛋白质的合成也因此受阻。


甲氨喋呤针临床疗效:

临床上对于异位妊娠未流产、未破裂型患者,尤其有生育要求的妇女,仍首选保守性药物治疗。对于异位妊娠的药物治疗方案较多,MTX在国内外被公认为异位妊娠的保守治疗的首选药物。

MTX作用机制:抑制二氢叶酸还原酶,干扰二氢叶酸还原为四氢叶酸,使DNA合成受阻,抑制滋养细胞增殖,起“杀胚作用”:米非司酮与孕酮受体有较强的亲和力, 从而对抗孕酮与孕酮受体结合,阻碍孕激素活性的出现,使“绒毛变性坏死”。两者协同作用,提高了疗效。并通过观察无明显副作用。与单用MTX相比,两者联合应用优点为:起效快,一般在7天血β- HCG下降,平均在27天左右完全正常;减少输卵管组织破坏,保持其完整性,从而减少输卵管破裂,腹腔出血的危险;治疗指征可以放宽,可用于有原始胎心搏动或血β-HCG>3000mIU/ml的异位妊娠患者。因此在适当掌握适应证的前提下,采用甲氨喋呤与米非司酮联合治疗异位妊娠是非常有效的方法,值得推广。


甲氨喋呤针不良反应:

1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;

2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高;

3、大剂量应用时,由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症;

4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;

5、骨髓抑制:主要引起白细胞和血小板减少,尤以应用大剂量或长期口服小剂量后,引起明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血;

6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹、后者有时为对本品的过敏反应;

7、在白细胞低下时可并发感染;

8、鞘内注射后可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍,甚至嗜睡或抽搐等。

禁忌症 已知对本品高度过敏的患者禁用。

注意事项:

1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;

2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但确可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重,有时呈不可逆性;

3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时,禁用本品,周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用;

4、有肾病史或发现肾功能异常时,禁用大剂量甲氨喋呤疗法,未准备好解救药四氢叶酸钙(CF),未充分进行液体补充或碱化尿液时,也不能用大剂量甲氨喋呤疗法;

5、大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应,须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。滴注时不宜超过6小时,太慢易增加肾脏毒性。大剂量注射本品2~6小时后,可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3~6mg,每6小时1次,注射 1~4次,可减轻或预防副作用。

孕妇及哺乳期妇女用药 应用本品期间禁怀孕及哺乳。

儿童用药 儿童每日1.25mg~5mg,视骨髓情况而定。


【其它】

用法用量:

1、本品用注射用水2毫升溶解,可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射;

2、用于急性白血病:肌肉或静脉注射,每次10~30mg,每周1~2次;儿童每日20~30mg/m2,每周一次,或视骨髓情况而定。

3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎:每日10~20mg , 亦可溶于5%或10% 的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5~10次为一疗程。总量80mg~ 100mg。

4、用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~ 12mg,最大不>12mg,一日1次,5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时,每日 10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次。

5、用于实体瘤 (1)静脉一般20mg/m2/次; (2)亦可介入治疗; (3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤,方案根据肿瘤由医师判定,如骨肉瘤等。

物相互作用:

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性。

2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;

3、本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药同用时宜谨慎;

4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;

5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素那可减少其吸收;

6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增多,同此应酌情减少用量;

7、氨苯喋啶,乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;

8、与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用,同样本品如与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前 24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。


药品名称 通用名 生产商 规格 单位
甲氨喋呤针 甲氨喋呤 澳法玛西亚 0.5g20ml/支

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Tags:甲氨喋呤 急性白血病 头颈部肿瘤 乳腺癌

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