密都锭

【价格】： ￥106元

【通用名】： 甲氨喋呤;(甲氨喋呤)治疗急性白血病、舌咽癌、膀胱癌等.

简述：

密都锭（甲氨喋呤）主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。密都锭（甲氨喋呤）适用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睾丸肿瘤，肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。

密都锭药理作用：

密都锭是一种叶酸拮抗剂，是具细胞毒性的抗代谢药，MTX主要作用于细胞分裂的“S”期。它可竞争性地抑制二氢叶酸还原酶的活性，阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸。具有还原活性的叶酸衍生物对于C1单位的传递，蝶呤、嘧啶和氨基酸的合成都是必不可少的。MTX抑制细胞内四氢叶酸和叶酸衍生物的生成，使DNA、RND和蛋白质合成受到抑制而发挥细胞毒性作用。 活性增殖的组织如肿瘤细胞、骨髓、胚胎细胞、粘膜上皮细胞对MTX较为敏感，肿瘤细胞增殖速度比正常组织快，因此，MTX更能阻止肿瘤细胞生长而不会对正常组织造成不可逆的损害。

毒理：MTX主要作用于增殖组织。

生殖毒性：孕妇使用非中毒剂量的MTX，也可能引起畸胎或胎儿死亡。

动物致癌试验证实MTX没有致癌的可能性，尽管曾有报道MTX可以引起动物体细胞和人骨髓细胞染色体的损害，但是这种损害是暂时的和可逆性的。使用MTX治疗的患者是否会增加致癌的危险性，目前尚未确定。

密都锭临床疗效：

1.适用于治疗急性白血病(特别是急性淋巴细胞白血病)、恶性淋巴瘤(特别是非霍奇金淋巴瘤)、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、睾丸癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌。大剂量给药时可用于骨肉瘤。

2.也可用于治疗银屑病。

3.鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病及恶性淋巴瘤的神经系统转移。

密都锭不良反应：

骨髓抑制，胃肠道反应，脱发及其它皮肤粘膜改变，肝肾功能损害，肺毒性和神经毒性反应，生殖功能减弱。

【注意事项】

患有感染、消化性溃疡、溃疡性结肠炎的患者以及幼年和老年病人慎用。

【其它】

【药代动力学】

大剂量MTX折射后，血药浓度很快达至10－3mol/l。静脉注射后，MTX迅速到达细胞外；约76％体液有该药分布。非胃肠道给药时，脑脊液中MTX浓度可因血脑屏障下降，如需要，可用椎管内注射的方法提高药物浓度。静脉给药后测得血浆中MTX三个中间半衰期分别为0.75，3.49和26.99小时，而在第三个中间半衰期波动范围较大（6-69小时）。

短暂时间内静脉注射大量MTX，在肾功能正常时清除率24－30小时内可达80－95％；当肾功能损害兼有胃肠吸收阻碍时，若存有“第三空间”（例如腹水、胸水），便会造成MTX的蓄积，使清除作用减慢。此时，应将MTX毒性增加和清除作用延长的因素考虑进去。椎管内注射MTX可使其在血液中吸收减慢和在血中滞留时间延长。

已发现血浆中有7-羟基MTX和DAMPA（2，4-二甲基-N10-甲基蝶呤酸）代谢物存在，这种物质微溶于酸性尿，因此在大剂量MTX治疗期间，相应的水化作用和碱化尿液措施绝对必要，可避免因MTX肾内蓄积而造成急性肾功能衰竭。MTX与血浆蛋白结合率为50－70％。

【用法用量】
MTX5mg，10mg和50mg可用肌注、静脉注射（推注或滴注），动脉注射，椎管及心室内注射。
MTX500mg，1000mg和5000mg浓缩制剂在注射前根据治疗计划和输注时间，用葡萄糖、林格氏液或生理盐水稀释。MTX一般浓度掌握在1－2％较适合，（有文献报道治疗睾丸癌使用较高浓度）。
MTX输注液较稳定。在室温、见光或避光保存可以24小时以上。如输液时间较长，可用专用输液瓶。静脉注射剂量一般在100mg/m2以上。特殊情况可用原包装规格。
每次输注均应新鲜配制灭菌的输注液，且专人专用。
避免接触皮肤、粘膜。
恶性肿瘤和血液肿瘤：
化疗的剂量必须根据适应症，病人的身体状况和血象，一般而言，低剂量一单次用药<100mg/m2；中剂量一单次用药100mg-1000mg/m2；高剂量一单次用药1000mg//m2以上。用药剂量亦治疗计划而定。
下列使用剂量仅供参考：
常规MTX治疗_不需CF解救；
15－20mg/m2（i.v.）每周二次；
30－50mg/m2（i.v.）每周一次；
15mg//m2/天（i.v.，i.m.）连用5天，2－3周后重复用药。
中剂量MTX治疗；
50－150mg/m2（i.v.），不需CF解救，2－3周后重复用药。
240mg/m2（i.v.输注超过24小时）需要CF解救，4－7天后重复用药。
0.5－1.0mg/m2（i.v.输注超过36－42小时以上）需要CF解救，2－3周后重复用药。
大剂量MTX治疗，需CF解救；
1－12mg/m2（i.v.1－6小时，1－3周后重复用药。
椎管内或心室内注射MTX，15mg/ m2为大剂量。椎管内注射每2－3天一次，每次0.2－0.5 mg/kg或8－12mg/m2；症状消失后，该为每周或每月间歇给药，直至脑脊液正常。椎管内预防性滴注最好每6－8周一次。
对肾功能不全病人，应慎重考虑治疗的风险，必要时相应减少剂量。
治疗严重的，难治性的顽固牛皮癣，包括关节性牛皮癣和其它自身免疫性疾病：常用10－25mgMTX每周一次，剂量依病人状况而定。
难治性风湿性关节炎的治疗：首次用药5－15mg肌肉内注射，每周一次。以后每周可递增5mg至25mg（最大剂量）。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.使用本药前24小时或10分钟后使用阿糖胞苷，可增加本药的抗癌活性。

2.因水杨酸类、保泰松、磺胺类、苯妥英、四环素、氯霉素及氨苯甲酸等药物与本药竞争结合血清蛋白，合用时可导致本药血药浓度升高而致毒性增加。

3.糖皮质激素可升高本药血药浓度而加重毒性反应，合用时应减少本药用量。长期合用时可引起膀胱上皮癌，应定期检查尿常规。

4.与青霉素合用时，本药排泄可明显减少。

5.与骨髓抑制剂(金制剂、青霉胺等)及利尿药合用时，可加重骨髓抑制。

6.巴比妥类药可加重本药引起的脱发。

7.氧化亚氮可加重本药引起的口腔炎和其它毒性反应。

8.氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，合用时可增加本药不良反应。

9.与氟尿嘧啶同时使用，或先用氟尿嘧啶后用本药，均可产生拮抗作用；但如先用本药，4-6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。

10.与门冬酰胺酶同用，可致本药减效；如使用门冬酰胺酶10日后再给予本药或于使用本药后24小时内给予门冬酰胺酶，则可增效，且可减少胃肠道及血液系统不良反应。

11.与先锋霉素、博来霉素、卡那霉素、羟基脲、巯嘌呤合用，可降低本药疗效。

12.胺碘酮可加重本药的毒性反应。

13.维生素C可消除本药引起的恶心，对其尿中排泄无明显影响。

14.考来烯胺可降低本药静脉滴注时的血药浓度。

15.丙磺舒可延长本药血浆半衰期。

16.口服不吸收抗生素(如新霉素等)可减少本药的口服吸收率达30%，降低其生物利用度。

17.本药可增加抗凝血作用，甚至引起肝脏凝血因子缺乏，因此与其它抗凝药合用时应谨慎。

18.与阿维A酯合用时，易发生严重中毒性肝炎。

19.与别嘌醇、秋水仙碱等合用时，应适当增加后者剂量。

·药物-酒精/尼古丁相互作用

用药时摄入乙醇，可能因干扰胆碱的合成而增加本药的肝毒性及中枢神经系统不良反应。

·药物-食物相互作用

食物可减少本药的肠道吸收。

药品名称	通用名	生产商	规格	单位
密都锭	甲氨喋呤	奥依比威	500mg/支	支

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Tags:密都锭 甲氨喋呤 急性白血病 舌咽癌 膀胱癌

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