甲氨蝶呤片

【价格】： ￥21元

【通用名】： 甲氨蝶呤片;治疗各型急性白血病、恶性淋巴瘤.

简述：

甲氨蝶呤片适用于各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

甲氨蝶呤片药理作用：

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为 一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生 理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团 的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸 合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细 胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1 期细胞的作用较弱。

甲氨喋呤仍然是治疗青少年类风湿性关节炎的首选药物，其总体疗效甚至要超过新一代的来氟米特(Arava)。

虽然轻微的青少年类风湿性关节炎有时会不治而愈，但严重者如多关节幼年型类风湿性关节炎常常会导致关节畸形甚至致残，而常规消炎镇痛剂对这类患儿往往不够。多伦多儿童医院的Earl Silverman医学博士等在该项多国联合研究中将这类患儿随机分组，分别给予不同剂量的甲氨喋呤和Arava治疗。结果发现，接受16周高剂量 (0.5 mg/公斤体重/周)甲氨喋呤治疗的严重患儿中几乎有90%均表现出了明显的症状改善，而Arava组中达到类似疗效的约为70%。甲氨喋呤的这一疗效要比成人患者的治疗更为显著，而且患儿的耐受性也普遍很好。但专家们同时也指出，虽然那些对甲氨喋呤反应不佳或不耐受的患儿可以换用生物制剂如英夫利昔单抗 (Remicade)和依纳西普(Enbrel)，但选用Arava看来会有更好的疗效。

甲氨蝶呤片临床疗效：

大剂量甲氨蝶呤是防治儿童急性淋巴细胞白血病髓外浸润和全身巩固治疗的有效措施，但吧良反应多，甚至可危及生命。通过检测甲氨蝶呤血清浓度，在恰当时间应用恰当剂量四氢叶酸钙解救，可减轻不良反应并增加疗效。

甲氨蝶呤片不良反应：

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；

2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、Y-谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；

3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮肥质血症甚或尿毒症；

4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；

5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血；

6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹；

7、白细胞低下时可并发感染。

禁 忌：已知对本品高度过敏的患者禁用。

注意事项：

1、对本品的致突变性、致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；

2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；

3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。

【 药物相互作用 】

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性；

2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患 者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；

3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板 减少症，同此与其他抗凝药慎同用；

4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本 品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；

5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收；

6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度 增高，继而毒性增加，应酌情减少用量；

7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒 副作用；

8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用本品，4～6小时后再用 氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后 者10日后用本品，或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减 少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖 胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

 

【其它】

【用法和用量】

口服成人一次5mg～10mg，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量50mg～100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，一次15mg～20mg/m2，每周一次。

大剂量甲氨蝶呤使透过血脑、血睾屏障的甲氨蝶呤达到一定的血药浓度，而对庇护所内的白血病细胞起到抑制作用。目前主张大剂量甲氨蝶呤方案代替颅脑放疗，以减少后期颅脑肿瘤的发生以及其他放疗的副反应。但大剂量甲氨蝶呤选择性差，除对肿瘤细胞有杀伤作用外，对增殖旺盛的细胞也有毒性作用，常见不良反应有骨髓抑制、黏膜炎、发热、肝肾功能损害等。

药品名称	通用名	生产商	规格	单位
甲氨蝶呤片	甲氨蝶呤片	上海信谊药业有限公司	2.5mg*100片/瓶	瓶

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Tags:甲氨蝶呤片 急性白血病 头颈部癌 肺癌

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