美素生

【价格】： ￥252元

【通用名】： 甲氨蝶呤注射液 ;(甲氨蝶呤注射液)治疗乳癌、皮癌及绒毛膜腺瘤.

简述：

美素生（甲氨蝶呤注射液）有广泛的抗癌活性谱。适用于治疗乳癌、滋养叶绒毛上皮癌及对破坏性绒毛膜腺瘤及葡萄胎病人。甲氨蝶呤可与其他化疗剂联合用于急性白血病的姑息治疗，尤其急性淋巴细胞性白血病。它亦可用于治疗Burkitt氏淋巴瘤，晚期（Peter氏分期系统的III及IV期）淋巴肉瘤，尤其对儿童及用于蕈样肉芽肿的晚期病例。

美素生药理作用：

甲氨蝶呤是抗代谢性抗癌药，它通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）面起细胞毒作用，该酶能将叶酸还原成四氢叶酸。抑制四氢叶酸导致DNA合成及细胞增殖受干扰。有很高的细胞增殖率的组织，如恶性细胞、骨髓，胚胎细胞，上皮，颊部及小肠粘膜及膀胱细胞一般地均对甲氨蝶呤的作用较敏感。

在牛皮癣病人的皮肤上皮细胞的增殖率一般比正常皮肤大为增加。这种增殖率的差异提供了应用甲氨蝶呤控制牛皮癣过程的基础。

药动学

甲氨蝶呤低剂量（〈25mg/m2）时，从胃肠道吸收很好；剂量较大时，吸收会变反常及不完全。口服后血清峰浓度可在1-4小时达到，静注后（IV）或肌注（IM）后可在0．5～2小时达峰。

吸收的甲氨蝶呤约50%可逆性地与血清蛋白结合。甲氨蝶呤在躯体组织中广泛广布中，并浓集于肾、肝及胃肠道。它亦分布于第三空间液体的积聚中，如腹水及胸水。甲氨蝶呤口服或注射时在脑脊液（CSF）达不到治疗浓度。如需高浓度则须作鞘内注射。甲氨蝶呤看来代谢不多。药物主要由肾排泄，小量出现于粪中，肾功能不良者甲氨蝶呤的排泄减少。

美素生临床疗效：

甲氨蝶呤注射剂为甲氨蝶呤BP在注射用水BP中的无菌溶液，包含氯化钠是为了平衡渗透压，除了在1g/ml的小瓶外。甲氨蝶呤注射液不含防腐剂。甲氨蝶呤注射液PH为7．5至9．0。甲氨蝶呤片剂含甲氨蝶呤BP2．5mg。2．5mg片剂无刻痕。

美素生不良反应：

溃疡性口腔炎、白细胞减少、恶心及腹部不适是常见不良反应。其他报告的症状有全身不适、非常疲倦、寒战发热、眩晕及对感染的抵抗力减低。不良反应的发生率及严重程度一般看来是剂量依赖性的。曾报告过各系统的不良反应。

皮肤：红斑疹、搔痒、荨麻疹、对光敏感、皮肤脱色、脱发、鱼鳞癣、末梢血管扩张、痤疮、疖疮。在牛皮癣病人曾报告皮肤溃疡。

血液：骨髓抑制、白细胞减少、血小板减少、贫血、球蛋白过低症，各部位的出血、败血症。

消化系统：齿龈炎、喉炎、口腔炎、厌食、下泻、吐血、黑便、胃肠溃疡及出血、肠炎、肝毒性导致急性肝萎缩、坏死、脂肪变性、门脉周围纤维化或肝硬化。偶见甲氨蝶呤作用干肠
粘膜而导致吸收不良或毒性巨结肠。

泌尿生殖系统：肾功能不良、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子生成或精子生成不良、暂时性精子缺乏症、月经功能不良、不育、流产、胚胎缺损、严重肾病。

肺脏系统：间质性肺炎、慢性间质性阻塞性肺病，呼吸困难、胸痛、低血氧症、死亡。

中枢神经系统：头痛、嗜唾、视蒙、失语、偏瘫及惊劂均可发生，可能与动脉内插管的出血及合并症有关。惊厥、麻痹、格林巴利（Guillain-Barre）综合症及脑脊液压升高则见于鞘
内注射之后。用低剂量后，偶有病人报告暂时性、敏锐的识别障碍、情绪改变及不常见的颅部感觉异常。对高剂量甲氨蝶呤静注于曾用脑脊髓照射过的病人曾报告有白质脑病。

与应用甲氨蝶呤有关的或可归咎于它的其他反应，如代谢的改变、引起糖尿病。骨质疏松作用、组织细胞的异常改变及甚至猝死均曾报告过。

【其它】

【药动学】

甲氨蝶呤低剂量（<25mg/m2）时，从胃肠道吸收很好；剂量较大时，吸收会变反常及不完全。口服后血清峰浓度可在1-4小时达到，静注后（IV）或肌注（IM）后可在0．5～2小时达峰。

吸收的甲氨蝶呤约50%可逆性地与血清蛋白结合。甲氨蝶呤在躯体组织中广泛广布中，并浓集于肾、肝及胃肠道。它亦分布于第三空间液体的积聚中，如腹水及胸水。甲氨蝶呤口服或注射时在脑脊液（CSF）达不到治疗浓度。如需高浓度则须作鞘内注射。甲氨蝶呤看来代谢不多。药物主要由肾排泄，小量出现于粪中，肾功能不良者甲氨蝶呤的排泄减少。

【警告】

甲氨蝶呤必须由熟练掌握抗代谢化疗的医生来应用。

甲氨蝶呤一般禁用于肾功能不良病人。

必须充分告知病人关于涉及甲氨蝶呤应用的严重性反应或死亡的危险，并必须在医生经常监督下应用。

只有无防腐剂的甲氨蝶呤才可作鞘内应用。

用甲氨蝶呤治疗牛皮癣曾报告死亡病例。甲氨蝶呤的应用必须限制于严重、顽固的、致残废的牛皮癣，而对其他治疗方式无足够疗效者，且只当诊断已经活检和/或皮肤科会诊确定之后。 甲氨蝶呤可引起骨髓抑制、贫血、白细胞减少，血小板减少及出血。

当用高剂量或长期用时，甲氨蝶呤可能有肝毒性。肝萎缩、坏死、硬化、脂肪变性及门脉周围纤维化，都曾报告过。开始甲氨蝶呤治疗前必须测定肝功能，而在治疗过程中经常监测。原来存在肝损害或肝功能不良者，必须特别小心，应避免同时应用其他有肝毒可能性的药物与酒精。

与甲氨蝶呤（常为高剂量者）同用某些非甾体抗炎药（NSAIDS），曾报告严重不良反应，包括死亡。下泻及溃疡性口腔炎是常见的毒性作用，而要求中断治疗，否则可发生出血性肠炎及死于肠穿孔。

肺毒性包括进展迅速的肺炎及肺纤维化，且可能是致死性的，均曾伴随于甲氨蝶呤治疗。在病人发生肺毒性症状（如干的、无痰的咳嗽，呼吸困难）的病人，甲氨蝶呤必须停用，而进行小心的临床估价。对甲氨蝶呤所致肺毒性的处理主要是支持性的。甲氨蝶呤引起的肺毒性的处理可能是不能完全恢复的。

甲氨蝶呤曾以高剂量方案应用，继以甲酰四氢叶酸钙（Leucovorin Calcium），用于某些肺瘤疾病的辅助治疗。这种过程是复杂的，而且是危险的。除非由高度有经验的医疗队伍根据小心设计的计划应用，否则不能尝试。必须经常阅读最新刊出的文献。

【注意事项】

甲氨蝶呤有很大可能性发生毒性，这常是剂量依赖性。医生必须熟悉该药的各种特性及其已确立的临床用途。病人必须保持于适当的监督下，以便可能的毒性或不良反应的体征或症状可以尽早测出。治疗前及定期的血液学估价对于化疗中应用甲氨蝶呤是首要的。因为它有造血系统抑制作用。这点可以突然发生及在看来安全的剂量下发生，而任何血细胞计数显著的下降表明要立即停药，及作适当的治疗。总的来说，恶性肿瘤病人已有原存在的骨髓增生不良者，甲氨蝶呤必须小心应用。 因为甲氨蝶呤主要由肾排泄，在肾功能不良时应用，可导致药物蓄积，从而引起毒性，或甚至增加肾损害。在甲氨蝶呤治疗之前及过程中，必须测定病人的肾脏状态。如存在明显的肾功能不良必须小心行事，药物剂量必须减少或停药，直至肾功能改善或恢复为止。

甲氨蝶呤曾伴有肺毒性，它可能是致死性。病人发生肺部表现（见警告项下）者，必须停药及必须进行小心的临床估价。必须进行下列实验室试验，作为临床估价的一部分，及要在甲氨蝶呤治疗中监测病人。这包括：全血象、血细胞压积、尿分析、肾及肝功能试验。推荐作胸部X线检查。这些试验必须在治疗前，过程中及治疗后进行。如用高剂量及长时治疗后要追踪的话，重要的是作肝活检或骨髓试验。如怀疑有甲氨蝶呤引致的肺疾病，则肺功能试验可能有用。特别如果有基线测量则更为必要。

有感染、消化性溃疡，溃疡性结肠炎、衰弱者、很幼小及老年人应用甲氨蝶呤必须极端小心。如在治疗期间存在深度白细胞减少，则可发生细菌性感染或引起危险。此时，必须停药并应用适当的抗生素治疗。如发生严重的骨髓抑制，则可能要求输血、输血小板。当考虑用甲氨蝶呤于化疗时，临床医生必须估计其需要及药物可能的价值与危险性、不良反应或毒性作用的对比。如及早发现则大多数不良反应是可逆的。如这些反应确已发生，剂量必须减少或停药，而适当的纠正措施应予采取。当再用甲氨蝶呤治疗时，必须小心，而对进一步用药的必要性要作足够的改变，且对毒性可能再发，应保持警觉性。

肾功能不良者，或有第三储库如腹水或大量胸水存在的病人，不应使用大剂量。必须小心监测肾功能及血清药物水平，以便发现可能的毒性及延长使用甲酰四氢叶酸钙的必要性。推荐对尿液进行碱化及增加尿量，以便防止芗在酸性尿中沉积于肾脏。

甲氨蝶呤被考虑为可以致癌。然而，仍要求大量流行病学研究以确定其致癌可能性的大小。曾报告甲氨蝶呤可引起染色体损伤。甲氨蝶呤可引起卵子生成及精子生成不良。因此，在育龄男女应采取适当步骤避免在甲氨蝶呤治疗期间怀孕。停用甲氨蝶呤后遗传异常的危险仍存在。因此，建议停用甲氨蝶呤一定期间（最小8周）内，男女应避免性交而导致怀孕，从而保证正常性细胞的再确立。

【哺乳期的应用】

建议妇女在用甲氨蝶呤治疗期间勿哺乳。

【药物相互作用】

因为有部分甲氨蝶呤与血清蛋白结合，由于被某些药物，如水杨酸类、磺胺类，苯妥英、四环素，氯霉素及对氨苯甲酸等所置换，而导致毒性可增加。这些药物，尤其水杨酸类与磺胺类不能同时给予，直至这些影响的意义已确定为止。 合用青霉素时，甲氨蝶呤从体内排泄可明显减少，有甲氨蝶吟中毒的一定危险性。含有叶酸或其衍生物的维生素制剂可减低甲氨蝶呤的效力。

用高剂量甲氨蝶呤之前或同时不得使用非甾体抗炎药（NSAIDS）。此类药可提高并延长甲氨蝶呤血清水平，导致严重血液学肠胃及毒性而死亡。

当非甾体抗炎药或水杨酸类与低剂量甲氨蝶呤同时用时，仍要小心。这些药物曾报告在动物模型中可减低甲氨蝶呤从肾小管分泌，而可增强毒性。 丙磺舒（Probenecid）可引起甲氨蝶呤血浆半衰期及其以后的血中水平增加。

别嘌呤醇（Allopurinol）与甲氨蝶呤与可能有肾毒性的化疗剂，如顺铂合用，则必须小心。

【对病人的指导】

1、 病人必须被告知应用甲氨蝶呤可能的好处与危险。对生殖作用的危险性必须与用甲氨蝶呤的男及女病人讨论过。

2、 病人必须被告知毒性的早期体征及症状，告知如这些症状发生时必须迅速去找医生，以及必须密切追踪，包括定期的实验室试验，以监测毒性。

药品名称	通用名	生产商	规格	单位
美素生	甲氨蝶呤注射液	澳大利亚科鼎有限公司	1g/瓶	瓶

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Tags:美素生 甲氨蝶呤 急性白血病 乳腺癌

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