去甲斑蝥素片

【价格】：￥70元

【通用名】：去甲斑蝥素片;去甲斑蝥素片.

简述：

去甲斑蝥素片对癌细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作，能阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。用于各种肿瘤如：肝癌、食管癌、胃癌，贲门癌、及白细胞低下症，肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者

药理作用：

1.药理：本品动物体外试验，对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，抑制癌细胞DNA合成，破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度，使癌细胞骨架破坏（微丝、微管）影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等，阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。

2.毒理：小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功无明显抑制。用药后可见的细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用，与其它化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。

临床疗效：

斑蝥素是我国的传统中药.人类应用斑蝥医治疾病已有两千多年的历史.斑蝥抗癌的主要有效成分为斑蝥素,主要用于治疗肝癌、食管癌及胃癌等,并有独特的升高白细胞作用。

临床研究表明，其具有抗癌和升高白细胞数的作用, 是当今国际上第一个有升高白细胞作用的抗癌药物。去甲斑蝥素对多种肿瘤,尤其是原发性肝癌有肯定的治疗效果。诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞蛋白质合成以及升高白细胞数,提高免疫力可能是其抗肿瘤的机制。

去甲斑蝥素片不良反应：

部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状，停药减量或对症处理可自行消失。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

药物相互作用：尚不明确。

【其它】

主要成分：本品主要成份：去甲斑蝥素。

【性状】本品为糖衣片，除去包衣后显白色。

【药代动力学】

以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示，本品吸收后较快分布于各组织，在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏，癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾排泄，体内较少积蓄。

【用法用量】

口服。一次5~15mg，一日3次。由小剂量开始逐渐增量，晚期患者可用较高剂量，儿童酌减。疗程为一个月，一般可维持3个疗程。本品可与去甲斑蝥酸钠注射液交替使用。但不宜同时联合用药。

去甲斑蝥素（NCTD）是我国首先合成的常用的抗癌药物之一。是根据鞘翅目芫青科昆虫斑蝥抗癌有效成分斑蝥素的化学结构,去除1,2位甲基人工合成而得。去甲斑蝥素(NCTD)作为斑蝥素的衍生物,是一种新型低毒的抗癌药物。

去甲斑蝥素的毒性较斑蝥素小得多，但是该药临床应用剂量稍大时即出现不良反应，如泌尿系统的刺激性和胃肠道反应等。在给药剂量增大到一定程度时，肾脏和肝脏组织出现病理变化。因而,它的用药剂量需有严格限制，临床上去甲斑蝥素主要以片剂为主，早在90年代虽然有人将去甲斑蝥素用于肝癌的局部注射治疗。但剂量增大时,毒性亦较明显,从而限制了去甲斑蝥素在肝癌临床的广泛应用。

为了更好地降低毒性、发挥其抗肿瘤活性，我们研制了注射用去甲斑蝥素。其具有以下特点：

1. 具有独立的知识产权

2. 采用一类新辅料

3. 可以大规模工业化生产

4. 增强去甲斑蝥素的疗效，降低去甲斑蝥素的毒副作用。