5-氟尿嘧啶

【价格】： ￥10.5元

【通用名】： 5-氟尿嘧啶;治疗乳腺癌，结肠癌，直肠癌.

简述：

5-氟尿嘧啶为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，对增殖性细胞各项均有杀伤性作用。在体内必须转化为相应的核苷酸才能发挥其抑制肿瘤的作用。适用于乳腺癌，结肠癌，直肠癌，胃癌，肝癌，卵巢癌，宫颈癌，膀胱癌，前列腺癌和头颈部肿瘤，也可作为放射治疗的增敏剂。局部应用还可以治疗基底细胞癌，和某些恶性皮肤病。

5-氟尿嘧啶药理作用：

5-FU在体内必须转化为相应的核苷酸才能发挥其抑制肿瘤的作用。本药在体内先转变成５-氟-２-脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，抑制ＤＮＡ的生物合成；此外，还能渗入ＲＮＡ，阻止尿嘧啶渗入ＲＮＡ而抑制ＲＮＡ的合成。5-FU代谢后主要二种活性物：一个为尿氟三磷(FUTP)，结合到RNA 上，干扰其功能；另一个是通过尿苷激酶的作用，生成氟去氧尿一磷(FdUMP)，它抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA的合成，后者是其抗肿瘤的主要机理。

5-氟尿嘧啶临床疗效：

对于炎性乳腺癌患者，手术前在化疗中增加赫赛汀，肿瘤根治率约为单用化疗组的3倍。在巴塞罗那欧洲癌症会议上报告的这些结果，是来自对罕见、但是高度侵袭性乳腺癌一一炎性HER2阳性乳腺癌女性进行的一项临床试验。在晚期临床试验中，患者的耐受性良好，并且对心脏的安全性也可接受。赫赛汀已在欧洲和美国被批准用于治疗携带HER2基因、占乳腺癌25％～3O％的患者。炎性乳腺癌是一种特别侵袭形式的乳腺癌，这种癌症扩散迅速，患者常需进行乳腺切除术，它比其他形式的乳腺癌的预后更差。罗氏公司认为这些结果有显著性意义，因为赫赛汀治疗可使患者选择更保守的乳腺手术，更重要的是可改善生存。

5-氟尿嘧啶不良反应：

 食欲不振，恶心，呕吐，口腔炎，胃炎，腹痛，腹泻，严重者可以出现血便；骨髓抑制为主要毒性，表现为白细胞减少，血小板减少和贫血；脱发，指甲改变，皮炎，皮肤色素增加。也有极少见的急性小脑综合症和心肌缺血，后者为短时性。

注意事项：

因能生成神经毒性代谢物--氟代柠檬酸而致脑瘫，故不作鞘内注射。

 

【其它】

5-氟尿嘧啶在1957年由Heidelberger合成。为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，对增殖性细胞各项均有杀伤性作用。为白色或类白色或结晶性粉末，略溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿。

体内过程： 本品在体内吸收不规则，口服后20分钟血药浓度达最高峰值。静脉给药后药物浓度迅速下降，半衰期仅为15-20分钟，24小时后大部分消失。10-30%从尿中排出，30-60%分解后以CO2的形式由呼吸道排出。

用法用量：

氟尿嘧啶作静脉推注与滴注所用剂量相差甚大，必须注意。推注剂量一般为每日10mg～12mg/kg，连用3～5日，然后改　　用每次5mg～10mg/kg，隔1～2日1次，疗程量5g～7g。亦有主张每周1次静注10mg～15mg/kg作为维持量。静滴，如每日用到15mg～30mg/kg时，每次滴注时间不得短于6～8小时，此量不能用于推注，以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g～1g/次，5～7日1次。瘤内注射，如用于宫颈癌等，0．25g～0．5g/次，可以注射器直接应用，不必稀释。口服，0．15g～0．3g/日，分次服，疗程量10g～15g。此外，还可用5%～10%软膏或20%霜剂外敷。

药品名称	通用名	生产商	规格	单位
5-氟尿嘧啶	5-氟尿嘧啶	南通总厂	250mg/10ml*5支	盒

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Tags:氟尿嘧啶 乳腺癌 结肠癌 直肠癌

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