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塞替派注射液


【价格】： ￥28.1元

【通用名】： 塞替派注射液;治疗乳腺癌、卵巢癌等.

简述：

塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。


药理作用：

塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响。


临床疗效：

作用原理类似氮芥，活性烷化基因为在体内产生的乙烯亚胺基，为细胞周期非特异性药。实验研究证明对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用，抑制dna的合成。在组织培养中，可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。腹腔注射可使卵巢滤论萎缩，并可影响睾丸功能。进一步发现本品对垂体促滤泡激素（fsh）含量有影响。

本品在酸中不稳定，故不能口服。静脉注射后在肝脏中为细胞色素酶p450氧化成替派（tepa）在血浆中消失呈二室模型t1/2α6分钟，t1/2β10分钟。迅速在血中消失，1～4小时内血浆浓度降低90％。24～48小时大部以代谢物形式由尿中排出，原药不足1％本品可透过血脑屏障，脑脊液中的浓度为血浆的60％～100％。 　　临床适应证：临床上主要治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌。


塞替派注射液不良反应：

1.骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。

2.少见过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头痛、头晕，闭经及影响精子形成。

注意事项：

1.妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形；

2.下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史；

3.用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制；

4.肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量；

5.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液或别嘌呤醇；

6.尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放射治疗。

禁忌症：

对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者。


【其它】

药代动力学：

本品不易从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内，1～4小时后血浆浓度下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出。血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。半衰期（T1/2）约3小时。尚无资料明药物能否通过胎盘屏障。

用法用量：

静脉或肌内注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg），一日1次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg，如血象良好，在第一疗程结束后1.5～2月后可重复疗程。

胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。）

膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50～100mg（溶于50～100ml氯化钠注射液中），每周1～2次，10次为一疗程。

动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。

瘤内注射：开始按体重0.6～0.8mg/kg向瘤体内直接注射，以后维持治疗根据患者情况按体重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重复。

儿童用量：肌注或静脉，根据体重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，连用5次后改为一周1次，约25～40mg为一疗程。

相互作用：

1.塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇；

2.与放疗同时应用时，应适当调整剂量；

3.与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。

4.与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。


药品名称 通用名 生产商 规格 单位
塞替派注射液 塞替派注射液 上海旭东海普药业有限公司 10mg*5支 盒

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Tags:塞替派 乳腺癌 卵巢癌

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