【商品名】穗悦
【通品名】缬沙坦胶囊
【英文名】Tropisetron Hydrochloride Injection
【汉语拼音】XieShaTanJiaoNang
【成份】本品活性成份:缬沙坦。
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】轻、中度原发性高血压。
【用法用量】
口服,每日1次,每次80mg(1粒),对血压控制不满意者可增至160mg(2粒),或遵医嘱,本品可单独使用,也可与其他抗高血压药物或利尿剂联合使用,抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效,肾功能不全或非胆汁瘀积型肝功能患者无需调整剂量。
【药理毒理】
本品为血管紧张素II受体拮抗剂。本品可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型,选择性阻断血管紧张素II与肾上腺和血管平滑肌等组织细胞AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮分泌,产生降压作用。本品对AT1受体的亲和力比对AT2受体约高20000倍。本品不影响缓激肽的作用和离子通道功能,也不与其他对心血管功能发挥重要调节作用的激素的受体结合。本品无致癌、致畸、致突变毒性,无生殖毒性。
【药代动力学】
本品口服后可迅速吸收,2-4小时后可达血药峰值,其中94-97%与血清蛋白结合、主要分布在血浆内,在组织中分布很少,口服用药时本品经过粪便(70%)、尿(30%)主要以原形排泄,仅20%转化为代谢产物排出,半衰期为4-6小时,本品吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%。
【不良反应】
不良反应少见,轻微且为一过性:
1、偶见轻度头痛,头晕,疲乏,腹痛,干咳,体位性血压改变少见。
2、偶见血钾增高,中性粒细胞减少,血红蛋白和红细胞压积降低,血肌酐和转氨酶增高。
3、有腹泻,鼻炎,咽炎,关节痛,恶心等不良反应的报道。
【注意事项】
1、对存在血容量和电解质异常的患者,应当注意预防低血压。
2、严重肝,肾功能不全者慎用。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女禁用,哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】
本品与氨氯地平、阿替洛尔、西咪替丁、地高辛、呋塞米、格列本脲、氢氯噻嗪、吲哚美辛之间没有明显的相互作用。本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者单独使用,但与阿替洛尔单独用药相比不能进一步降低心率。与华法令联合应用本品药代动力学没有改变,华法令的抗凝作用也不受本品影响。与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用时,可使血钾升高。
【药物过量】尚不明确。
【包装规格】铝塑包装,80mg*12粒
【贮藏】遮光,密封,在30℃以下保存。
【有效期】36个月
【生产企业】华润赛科药业有限责任公司