奥卡西平片

【通用名】奥卡西平片

【成份】活性成份：奥卡西平奥卡西平的化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b，f] 氮杂卓-5-羧胺。

【性状】奥卡西平片为薄膜衣片，除去包衣显淡黄色。

【适应症】适用于单独治疗或辅助治疗成年患者的癫痫原发性全面强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。

【用法用量】单独治疗 起始治疗剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合治疗 起始治疗剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。5岁和5岁以上的儿童 在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10mg/kg/天，分为两次给药。肝功能损害患者 中度以下患者不需要调整剂量。肾功能损害患者 肾功能损害患者（肌酐清除率< 30mL/min）在服用奥卡西平片 时应从初始剂量的一半（300mg/日）开始，并逐渐缓慢加量，达到所需临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。

【药理毒理】

【药代动力学】吸收 奥卡西平在服用后，迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物，MHD)。 健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l，相应的达峰时间为4.5小时。 食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。 分布 MHD表面分布容积为49升，大约40％的MHD与血清蛋白结合，特别是白蛋白。在有效的治疗范围内，这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。 在人体进行的一项物质平衡研究中，奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2％，MHD占70％，其它次要的代谢产物也很快地被消除。 一天两次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时，MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400 mg之间时，其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。 代谢 肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD，该物质是奥卡西平片发挥药理作用的活性物质，MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分（约占剂量的4％）被氧化成无药理活性的10，11-二羟基衍生物（DHD）。 消除 奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95％以上的药物通过代谢产物从尿液中排出，其中原形奥卡西平小于1％。不到4％的药物通过粪便排出。大约80％的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49％， MHD原形为27％； 无活性的DHD约占3％，奥卡西平的其它结合物约占13％。 奥卡西平迅速地从血清中消除，半衰期为1.3-2.3个小时。但是，MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。 剂量效应关系 1天2次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。每天服用奥卡西平300-2400mg，在稳态条件下，MHD的药代动力学呈线性关系。 特殊情况下的药代动力学 老年人 每日给予奥卡西平单剂量（300mg）和多剂量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82岁）中的达峰浓度和AUC值较年轻志愿者（18-32岁）高30-60％。 通过比较年轻和老年志愿者肌酐清除率表明，这种药代动力学的差异是由于与年龄相关的肌酐清除率下降造成的。不需要进行特殊的剂量调整，因为奥卡西平的治疗剂量是个体化的。（参见

【不良反应】大多数不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗开始阶段。本品最常见的不良反应有：疲劳、头晕、头痛、嗜睡、复视、恶心、呕吐等。

【注意事项】1.应放在儿童不能接触和看见的地方。2.奥卡西平片可引起低钠血症，服药期间应定时检查血钠。若血钠

【禁忌】

【贮藏】置阴凉处保存。

【有效期】18个月

【生产厂家】北京四环制药有限公司