盐酸普拉克索缓释片

【通用名】盐酸普拉克索缓释片

【成份】盐酸普拉克索缓释片主要成份：盐酸普拉克索。

【性状】盐酸普拉克索缓释片为白色片。

【适应症】本品用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。

【用法用量】所有剂量均以盐酸普拉克索一水合物计算。 口服用药，一天一次服用。 初始治疗： 起始剂量： 每日0.375 mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。 维持治疗： 个体剂量应该在每天0.375 mg至4.5 mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5 mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5％的患者每天服用剂量低于1.5 mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5 mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在盐酸普拉克索缓释片 加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75 mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75 mg。

【药理毒理】

【药代动力学】盐酸普拉克索缓释片口服吸收迅速完全。绝对生物利用度高于90％。 服用盐酸普拉克索缓释片后，大约6小时血浆浓度可达到最高值。伴随进食通常不会影响盐酸普拉克索缓释片的生物利用度。摄入高脂肪餐会诱导峰浓度（Cmax）增加20％，以及延时2小时到达峰浓度。但次变化不具有临床相关性。 盐酸普拉克索缓释片在男性体内的代谢程度很低。 盐酸普拉克索缓释片主要以原形从肾脏排泄，大约占给药剂量的80％。14C标记的药物大约有90％是通过肾排泄的，粪便中的药物少于2％。盐酸普拉克索缓释片的总清除率大约为500 ml/分钟，肾脏清除率大约为400 ml/分钟。年轻人和老年人的清除半衰期（t1/2)从8-12小时不等。

【不良反应】使用本品预计可能出现以下不良事件： 1.作梦异常，意识模糊，便秘，妄想，头昏， 2.运动障碍，疲劳，幻觉，头痛，运动机能亢进，低血压，食欲增加(暴食，食欲过盛)，失眠，性欲障碍，恶心， 3.外周水肿，偏执；病理性赌博，性欲亢进或其它异常行为； 4.嗜睡，体重增加，突然睡眠发作；搔痒、皮疹和其它过敏症状。

【注意事项】1.当肾功能损害的帕金森病患者服用盐酸普拉克索缓释片时，建议参照[用法用量]减少剂量。幻觉为多巴胺受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉(多为视觉上的)。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在盐酸普拉克索缓释片的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。 2.盐酸普拉克索缓释片与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用盐酸普拉克索缓释片治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。 3.在使用多巴胺受体激动剂包括盐酸普拉克索缓释片的帕金森病患者中曾经报道过出现病理性赌博，性欲增高和性欲亢进。因此，应告知患者和护理人员可能会出现行为改变。可考虑减少剂量/逐渐中止治疗。

【禁忌】对盐酸普拉克索缓释片活性成份或任何辅料过敏。

【贮藏】室温，密闭保存。请置于儿童伸手不及处。

【有效期】36个月。

【生产厂家】上海勃林格殷格翰药业有限公司