非那雄胺片

【通用名】非那雄胺片

【成份】非那雄胺片主要成份为非那雄胺，其化学名称为：N-（1，1-二甲基乙基）-3-氧（15α，17β）-4-氮杂雄甾-1-烯-17-酰胺。

【性状】非那雄胺片为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【适应症】本品适用于治疗男性脱发（雄激素性脱发），能促进头发生长并防止继续脱发。 本品不适用于妇女和儿童。

【用法用量】口服，推荐剂量为每次1mg（1片），每天1次，可与或不与食物同服。 一般在连续用药三个月或更长时间才能到头发生长增加、头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。 建议持续用药以取得最大疗效，停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。

【药理毒理】

【药代动力学】据文献资料： 吸收：与静脉给药相比，非那雄胺口服给药的生物利用度约为80％，口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后6-8小时完全吸收。 分布：血浆蛋白结合率约为93％，非那雄胺的分布容积约为76升。按每天1mg剂量连续用药达稳态后，血浆中非那雄胺峰值浓度平均为9.2毫微克/毫升，在给药后1-2小时达此峰值，0-24小时的药时曲线下面积为53 毫微克/小时/毫升。在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中，用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。 代谢：非那雄胺主要在细胞色素P450 3A4酶系的催化下代谢。男子一次服用14C标记的非那雄胺后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其抑制5α-还原酶的活性远低于非那雄胺。 消除：男子一次服用14C标记的非那雄胺后，39％的药物以代谢物形式经尿液排泄（实际上无原形药物经尿液排泄），57％的药物随粪便排泄。 血浆消除率约为165mL/min。 非那雄胺的消除速率随年龄增加而有所下降。在18-60岁的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期约为5-6小时。70岁以上的男子，消除半衰期为8小时。这种差别并无临床意义，所以老年人不必减量用药。 肾功能损害时的应用 ：对肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。

【不良反应】据文献资料：非那雄胺一般耐受性良好，不良反应通常轻微，一般不必中止治疗。 在3200多例男性患者参加的一系列临床研究中对非那雄胺治疗秃发的安全性进行了评估。在3项为期12个月、由多个研究中心参加、安慰剂对照的双盲研究中，非那雄胺治疗的安全性和安慰剂相似。接受非那雄胺治疗的945例男性患者有1.7％因不良反应中止治疗，用安慰剂的934例男性患者有2.1％因不良反应中止治疗。 在这些研究中，接受非那雄胺治疗的男性患者有≥1％的人出现下列与用药有关的不良反应：性欲减退：6.6％（非那雄胺1.8％，安慰剂1.3％）及阳痿（非那雄胺1.3％，安慰剂0.7％）。此外，接受非那雄胺治疗的男性患者有0.8％出现射精量减少，安慰剂对照组0.4％。中止非那雄胺治疗后这些不良反应消失，也有许多患者在继续用药的过程中这些不良反应自行消失。在另一项研究中检测了非那雄胺对射精量的影响，发现与安慰剂无差异。 在使用非那雄胺5年的病人中，观察到的上述不良反应发生率减少（≤0.3％）。 上市后报告的不良事件如下：射精异常、乳房触痛或肿大、过敏反应（包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀）和睾丸疼痛。

【注意事项】1、在对18岁至41岁男性进行的临床研究中，应用非那雄胺12个月后血清前列腺特异抗原（PSA）从0.7ng/ml的基础水平降低约50％。2、运动员慎用。

【禁忌】1.对非那雄胺片任何成份过敏者。 2.孕妇或可能怀孕的妇女（参见孕妇部分）。 3.非那雄胺片不适用于妇女和儿童。

【贮藏】避光、密闭保存。

【有效期】24个月

【生产厂家】天方药业有限公司