艾拉莫德片

【通用名】艾拉莫德片

【成份】艾拉莫德片活性成份为艾拉莫德。化学名称：N-[3-（甲酰胺基）-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺 　　分子式：C17H14N2O6S 　　分子量：374.37

【性状】艾拉莫德片为白色或类白色片。

【适应症】活动性类风湿关节炎。

【用法用量】口服。一次25mg （1片），饭后服用，一日2次，早、晚各1次。

【药理毒理】

【药代动力学】24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 　　艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例，主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。 　　口服治疗剂量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小时达血药浓度峰值。每日2次，多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度为Cav为0.76±0.19(μg/ml) ，平均表观分布容积0.20 L·kg，平均血浆清除率0.0133 L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期为10.5小时，观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明，口服50mg，空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056％，0.0608±0.033％以原型药从肾脏排除。 　　未在特殊人群，包括老人、儿童和肝肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。

【不良反应】1、在国内的II、III期临床试验中，共有518例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。 　　 II期临床试验有192例活动性类风湿关节炎患者使用了本品。在II期临床试验中：常见药物不良反应（>1/100，1/10）主要有氨基转移酶升高； 　　常见药物不良反应（>1/100，1/1000，1/10）主要有氨基转移酶升高； 　　常见药物不良反应（>1/100，1/1000，1/10）主要有氨基转移酶升高、γ－谷氨酰转肽酶和碱性磷酸酶升高； 　　常见药物不良反应（>1/100，1/1000，

【注意事项】（1）肝毒性：临床试验发现艾拉莫德片可引起可逆性的肝脏酶升高，大多数氨基转移酶升高为轻度[≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，简称ULN）]，且通常在继续治疗过程中缓解；显著升高（>3倍 ULN）不常发生，且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高发生在用药3个月内，服药初始阶段应定期检查血液丙氨酸氨基转换酶（ALT）和谷氨酸氨基转换酶（AST），检查间隔视病人情况而定。 　　有肝脏损害和明确的乙型肝炎或者丙型肝炎血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检查时间间隔视病人具体情况而定。 　　如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值上限的2～3倍，在密切监测下可继续给予艾拉莫德，剂量降低至25mg/日。②ALT升高2～3倍正常值上限，如果剂量降低后ALT仍维持在2～3倍正常值上限及3倍以上，须停药，并加强护肝治疗且密切观察。 　　（2）活动性胃肠道疾病：对于有活动性胃肠疾病的患者慎用，需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状，及时通知医生并尽早去医院就诊，一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡，应立即停药并进行对症治疗。 （3）免疫活疫苗：治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。 　　（4）免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。 　　（5）艾拉莫德片未进行系统的致癌性试验，故累积用药时间暂限定在24周内（含24周）。

【禁忌】对艾拉莫德片任何成份过敏者禁用； 　　严重肝功能损害者禁用； 　　妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。 　　服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。 　　有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。 　　有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。

【贮藏】遮光，密封保存。

【有效期】24个月

【生产厂家】先声药业有限公司