美沙拉秦栓

【通用名】美沙拉秦栓

【成份】美沙拉秦栓主要成份为美沙拉秦。化学名称：5-氨基水杨酸。

【性状】美沙拉秦栓为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。

【适应症】本品适用于治疗溃疡性肠炎的急性发作。

【用法用量】每天二至三次，便后肛塞0.25-0.5g，或遵医嘱。

【药理毒理】

【药代动力学】美沙拉秦栓肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢，消除半衰期为0.5小时至2小时，血浆蛋白结合率43％，其乙酰化产物消除半衰期可达10小时，血浆蛋白结合率为75～83％。美沙拉秦栓对肾无直接刺激，经肾排泄很少，主要通过大肠排泄。

【不良反应】1.本品耐受性良好，主要不良反应为：（1）消化系统：偶见腹部不适、腹泻、胃肠胀气、恶心及呕吐等；（2）中枢神经系统：个别患者可见头痛、头晕等；（3）过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等；（4）在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎（pancolitis）；（5）在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红斑狼疮样综合征，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。2.其他不良反应（1）偶可观察到肌肉痛和关节痛；（2）活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高；（3）有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等；（4）偶有引起肝脏炎症（肝炎）的报道，罕见病例中有肝功能参数（转氨酶水平升高）改变。

【注意事项】1.使用美沙拉秦栓应进行监测；2.在治疗期间，在医生的指导下，应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下，在治疗开始14天，就应该进行这些检查。此后，每用药4周，应进行相应检查，这种检查应进行2～3次。如果未见异常，每3个月应进行1次血浆尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查；3.治疗期间，注意监测高铁血红蛋白值水平；4.肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，在治疗期间，应密切进行监测；5.对包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者，只有在医学监测下，才能使用美沙拉秦栓。治疗中，如果出现不可耐受的反应，如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等，应立即停用美沙拉秦栓。

【禁忌】下列患者慎用美沙拉秦栓：1.对水杨酸类或其代谢成份或活性成份过敏者禁用；2.严重肝、肾功能不全者禁用；3.胃和十二指肠溃疡者禁用；4.出血体质者（易引起出血）。

【贮藏】遮光，密封，防潮于25℃以下保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】瑞士Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen