【通用名】美沙拉秦栓
【成份】美沙拉秦栓主要成份为美沙拉秦。化学名称:5-氨基水杨酸。
【性状】美沙拉秦栓为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。
【适应症】本品适用于治疗溃疡性肠炎的急性发作。
【用法用量】每天二至三次,便后肛塞0.25-0.5g,或遵医嘱。
【药理毒理】
【药代动力学】美沙拉秦栓肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,消除半衰期为0.5小时至2小时,血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时,血浆蛋白结合率为75~83%。美沙拉秦栓对肾无直接刺激,经肾排泄很少,主要通过大肠排泄。
【不良反应】1.本品耐受性良好,主要不良反应为:(1)消化系统:偶见腹部不适、腹泻、胃肠胀气、恶心及呕吐等;(2)中枢神经系统:个别患者可见头痛、头晕等;(3)过敏反应:如同水杨酸及其衍生物一样,本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等;(4)在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现,个别病例可能出现全肠炎(pancolitis);(5)在一定条件下,一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红斑狼疮样综合征,所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。2.其他不良反应(1)偶可观察到肌肉痛和关节痛;(2)活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高;(3)有报道在应用含有美沙拉秦的药物后,个别病例可见血液学改变,包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等;(4)偶有引起肝脏炎症(肝炎)的报道,罕见病例中有肝功能参数(转氨酶水平升高)改变。
【注意事项】1.使用美沙拉秦栓应进行监测;2.在治疗期间,在医生的指导下,应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下,在治疗开始14天,就应该进行这些检查。此后,每用药4周,应进行相应检查,这种检查应进行2~3次。如果未见异常,每3个月应进行1次血浆尿素氮(BUN)、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查;3.治疗期间,注意监测高铁血红蛋白值水平;4.肺功能障碍的患者,特别是哮喘患者,在治疗期间,应密切进行监测;5.对包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者,只有在医学监测下,才能使用美沙拉秦栓。治疗中,如果出现不可耐受的反应,如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等,应立即停用美沙拉秦栓。
【禁忌】下列患者慎用美沙拉秦栓:1.对水杨酸类或其代谢成份或活性成份过敏者禁用;2.严重肝、肾功能不全者禁用;3.胃和十二指肠溃疡者禁用;4.出血体质者(易引起出血)。
【贮藏】遮光,密封,防潮于25℃以下保存。
【有效期】36个月
【生产厂家】瑞士Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen