琥珀酸普芦卡必利片

【通用名】琥珀酸普芦卡必利片

【成份】活性成份：琥珀酸普芦卡必利

【性状】琥珀酸普芦卡必利片为薄膜衣片，除去包以后显白色或类白色。

【适应症】琥珀酸普芦卡必利的化学名称为 ：4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐，分子式 ：C18H26ClN3O3·C4H6O4，分子量 ：485.96。

【用法用量】用法 ：口服。可在一天中任何时间服用，餐前餐后均可。成人 ：每日1次，每次2 mg。老年患者（>65岁） ：起始剂量为每日1次，每次1 mg，如有需要，可增加至每日1次，每次2 mg。儿童及青少年 ：不建议儿童及小于18岁的青少年使用琥珀酸普芦卡必利片 。肾功能障碍患者 ：严重肾功能障碍患者（GFR<30 mL/min/1.73 m2）的剂量为每日1次，每次1 mg。轻到中度肾功能障碍患者无需调整剂量。肝功能障碍患者 ：严重肝功能障碍患者（Child-PughC级）的剂量为每日1次，每次1 mg。轻到中度肝功能障碍患者无需调整剂量。考虑到琥珀酸普芦卡必利片 促动力的特有作用机制，其每日剂量超过2 mg时，可能不会增加疗效。如琥珀酸普芦卡必利片 治疗4周后无效，应该对患者进行重新评估，并重新考虑继续治疗是否有益。琥珀酸普芦卡必利片 在长达3个月的双盲安慰剂对照研究中证明具有良好疗效。若延长疗程，应定期评估患者是否获益。

【药理毒理】普芦卡必利是一种二氢苯并呋喃甲酰胺类化合物，为选择性、高亲和力的五羟色胺（5-HT4）受体激动剂，具有促肠动力活性。体内外研究结果显示，普芦卡必利可通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射和推进运动模式。

【药代动力学】

【不良反应】约2700名慢性便秘患者在对照临床研究中使用过本品。其中约1000名患者接受每天2 mg的治疗，约1300名患者接受每天4 mg的治疗。在临床研发计划中，本品总暴露量超过2600患者-年。最常报告的与药物治疗相关的不良反应为头痛及胃肠道症状（腹泻、腹痛或恶心），各自的发生率约为20％。这些不良反应大多发生在治疗初期，通常在继续用药数日后可消失。其他不良反应偶有报告。大多数不良反应均为轻至中度。所有双盲研究中共有564例老年慢性便秘患者（≥65岁）接受了本品治疗。与较年轻年龄组类似，接受本品治疗的老年患者的最常见不良反应是胃肠道症状（腹泻、腹痛或恶心）和头痛。与安慰剂组相比，未观察到药物治疗组的不良事件发生率的升高具有临床意义。对照临床研究中，按照下列频率对使用治疗剂量（2 mg）所发生的不良反应进行报告 ：很常见（≥1/10）、常见（≥1/100至1/1000至1/10000至

【注意事项】使用琥珀酸普芦卡必利片治疗之前，需要彻底了解患者病史及检查情况，以排除继发性原因导致的便秘，并确定患者在至少6个月时间内使用轻泻剂而无法达到充分缓解。虽然轻泻剂在关键性临床试验中被用作临时急救缓解性用药，但尚未评估琥珀酸普芦卡必利片联合轻泻剂的安全性和有效性。琥珀酸普芦卡必利片的有效性和安全性仅在慢性功能性便秘治疗中得到证明。尚未评估琥珀酸普芦卡必利片用于存在继发原因的便秘患者中的有效性和安全性，包括内分泌疾病、代谢性疾病和神经性疾病引起的便秘，因此不建议这些患者使用琥珀酸普芦卡必利片。尚未证实琥珀酸普芦卡必利片对药物相关性便秘的有效性和安全性，其中包括由于阿片类药物导致的继发原因的便秘，因此不建议此类患者使用琥珀酸普芦卡必利片。肾脏排泄是琥珀酸普芦卡必利片清除的主要途径。建议严重肾功能障碍患者的给药剂量降为1 mg。未对琥珀酸普芦卡必利片在患有严重及临床不稳定的伴随疾病的患者（如肝脏、心血管或肺脏疾病、神经或精神疾病、癌症或AIDS及其他内分泌疾病）进行研究。当向这些患者处方琥珀酸普芦卡必利片时，应该谨慎。应特别慎用于有心律失常或缺血性心血管病病史的患者。如果患者用药期间出现心悸，应予以适当处理。使用琥珀酸普芦卡必利片时，如发生严重腹泻，口服避孕药的效果可能会降低，建议采取其它避孕方法，以预防可能发生的口服避孕失败。肝功能障碍不太可能对琥珀酸普芦卡必利片的代谢及暴露量产生有临床意义的影响。尚无轻、中或重度肝功能障碍患者的临床数据，因此建议严重肝功能障碍患者的给药剂量降为1 mg。片剂中含乳糖一水合物。患有半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者，不得服用琥珀酸普芦卡必利片。正在服用已知可引起QTc延长的药物治疗的患者应慎用琥珀酸普芦卡必利片。尚未进行琥珀酸普芦卡必利片对驾驶及操控机器能力影响的研究。使用琥珀酸普芦卡必利片，特别是在用药第1天，可引起头晕和疲乏，可能对驾驶及操控机器产生影响。未观察到琥珀酸普芦卡必利片与食物的相互作用。

【禁忌】对琥珀酸普芦卡必利片活性成分或任何辅料过敏的患者。肾功能障碍需要透析的患者。由于肠壁结构性或功能性异常引起的肠穿孔或梗阻、闭塞性肠梗阻、严重肠道炎性疾病，如克罗恩氏病、溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠/巨直肠的患者。近期接受过肠部手术的患者。

【贮藏】密闭，不超过30℃干燥处保存。

【有效期】有效期24个月。

【生产厂家】意大利Janssen Cilag S.p.A.