【通用名】美沙拉秦肠溶片
【成份】美沙拉秦肠溶片主要成份为美沙拉秦。
【性状】美沙拉秦肠溶片为土黄色椭圆形肠溶衣片,除去包衣后显浅棕色。
【适应症】1.用于溃疡性结肠炎的治疗:包括急性发作的治疗和防止复发的维持治疗;2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。
【用法用量】根据临床个体病例需要,推荐成人按下述日剂量服用:克罗恩病(急性发作期):每日总量1.5g-4.5g,一次1-3片,一日3次。 溃疡性结肠炎(急性发作期):每日总量1.5g-3.0g,一次1-2片,一日3次;溃疡性结肠炎(维持期):每日总量1.5g,一次1片,一日3次。常规给药方法:分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须大量液体整片吞服(不能嚼碎)。在急性发作期和维持治疗中,为获得理想的治疗效果,建议持续、规律的服用美沙拉秦肠溶片 。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服用8-12周。
【药理毒理】
【药代动力学】美沙拉秦的一般药代动力学特性吸收美沙拉秦在肠近端吸收最多,在肠末端吸收最少。 生物转化进入体循环之前,美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨酸(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。 排泄美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便(大部分)、肾(20%~50%,与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。
【不良反应】1.偶见腹部不适,腹泻,胃肠胀气,恶心及呕吐等。 2.中枢神经系统:个别患者可见头痛,头晕等。 3.过敏反应:如同水杨酸及其衍生物一样,本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。 4.在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现,个别病例可能出现全肠炎。 5.在一定条件下,一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症,所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。 6.偶可观察到肌肉痛和关节痛。 7.活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。 8.有报道在应用含有美沙拉秦的药物后,个别病例可见血液学改变,包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等。 9.偶有引起肝脏炎症的报道,罕见病例中有肝功能参数改变。
【注意事项】1.根据医生判定,必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数,肝功能参数如ALT或AST,血肌苷)和尿液状况(试纸或尿沉渣)。建议开始治疗后14天检查这些项目,此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常,每3个月例行检查一次。如发现其他症状,必须立即进行相关检查。2.肝功能障碍者应慎用美沙拉秦肠溶片。3.肾功能障碍者勿使用美沙拉秦肠溶片。如使用美沙拉秦肠溶片期间出现肾功能恶化,应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。4.患有肺功能障碍的患者,特别是哮喘患者,应在医生的严密监控下使用美沙拉秦肠溶片治疗。5.对含柳氯磺吡啶的药物过敏的患者,应在严密的医学监控下使用美沙拉秦肠溶片。如出现急性不耐受反应(抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状).须立即停止治疗。6.每片0.5g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol (49mg)钠。对控制钠(低钠或低盐)饮食的患者服用美沙拉秦肠溶片须考虑。7.极少数情况下,在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中,可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片,这是由于美沙拉秦肠溶片快速通过肠道引起的。
【禁忌】下列患者禁用美沙拉秦肠溶片:1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或美沙拉秦肠溶片中任何成分过敏;2.严重肝功能或者肾功能障碍。
【贮藏】遮光,密封,在25℃以下保存。
【有效期】36个月
【生产厂家】Losan Pharma GmbH