美沙拉秦肠溶片

【通用名】美沙拉秦肠溶片

【成份】美沙拉秦肠溶片主要成份为美沙拉秦。

【性状】美沙拉秦肠溶片为土黄色椭圆形肠溶衣片，除去包衣后显浅棕色。

【适应症】1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作的治疗和防止复发的维持治疗；2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。

【用法用量】根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用：克罗恩病（急性发作期）：每日总量1.5g-4.5g，一次1-3片，一日3次。 溃疡性结肠炎(急性发作期)：每日总量1.5g-3.0g，一次1-2片，一日3次；溃疡性结肠炎(维持期)：每日总量1.5g，一次1片，一日3次。常规给药方法：分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须大量液体整片吞服（不能嚼碎）。在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律的服用美沙拉秦肠溶片 。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服用8-12周。

【药理毒理】

【药代动力学】美沙拉秦的一般药代动力学特性吸收美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。 生物转化进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43％的美沙拉秦和78％的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。 排泄美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便（大部分）、肾（20％～50％，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1％的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。

【不良反应】1.偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等。 2.中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等。 3.过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。 4.在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎。 5.在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。 6.偶可观察到肌肉痛和关节痛。 7.活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。 8.有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等。 9.偶有引起肝脏炎症的报道，罕见病例中有肝功能参数改变。

【注意事项】1．根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。2．肝功能障碍者应慎用美沙拉秦肠溶片。3．肾功能障碍者勿使用美沙拉秦肠溶片。如使用美沙拉秦肠溶片期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用美沙拉秦肠溶片治疗。5.对含柳氯磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用美沙拉秦肠溶片。如出现急性不耐受反应（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状）．须立即停止治疗。6．每片0.5g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol (49mg)钠。对控制钠(低钠或低盐）饮食的患者服用美沙拉秦肠溶片须考虑。7．极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于美沙拉秦肠溶片快速通过肠道引起的。

【禁忌】下列患者禁用美沙拉秦肠溶片：1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或美沙拉秦肠溶片中任何成分过敏；2.严重肝功能或者肾功能障碍。

【贮藏】遮光，密封，在25℃以下保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】Losan Pharma GmbH