美沙拉秦肠溶片

【通用名】美沙拉秦肠溶片

【成份】主要成份：美沙拉秦化学名称：5-氨基水杨酸分子式：C7H7NO3分子量：153.14

【性状】美沙拉秦肠溶片为肠溶包衣片，除去包衣后显类白色至微红色。

【适应症】1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗；2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。

【用法用量】成人：根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用： 克罗恩病 溃疡性结肠炎 急性发作期 急性发作期 维持期每日总量 1.5g-4.5g 1.5g-3.0g 1.5g用法用量 一次2-6片，一日3次 一次2-4片，一日3次 一次2片，一日3次常规给药方法：分别在早、中、晚餐前l小时服用。必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地服用美沙拉秦肠溶片 。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗思病急性发作期一般服药8-12周。

【药理毒理】

【药代动力学】美沙拉秦的一般药代动力学特性吸收美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。生物转化进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨醚(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43％的美沙拉秦和78％的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。排泄美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便（大部分）、肾（20％ - 50％，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1％的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。美沙拉秦肠溶片的特殊代动力学特征吸收美沙拉秦肠溶片中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。约5小时后血浆浓度达峰（回盲部）。在每次服用0.5g（2*0.25g）、一日3次时，美沙拉秦的稳态血药浓度为2.1±1.7μg/ml，代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为2.8士1.7μg/ml。分布在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究（药代动力学研究）表明，美沙拉秦肠溶片如与食物（实验餐）同时服用，约3-4小时后在回肠溶解。胃排空中位时间约3小时。约7小时后片剂可达结肠。进一步研究发现，美沙拉秦在志愿者十二指肠和回肠中的运转时间约为3小时。片剂和实验餐同时服用后7-8小时可在回肠内检测到美沙拉秦的最大肠腔浓度。约75％的美沙拉秦以非代谢的形式达到结肠。排泄0.25g规格的美沙拉秦肠溶片长期治疗过程中，美沙拉秦日用剂量一次0.5g、一日3次（稳态条件下），美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为55％（末次口服后24小时）。美沙拉秦的非代谢形式约占5％。美沙拉秦日用剂量一次0.5g、一日3次的消除半衰期为0.7-2.4小时（1.4±0.6小时）。

【不良反应】器官系统分类 罕见（≥0.01％-＜0.1％） 十分罕见（≤0.01％）血液和淋巴系统 / 血细胞计数改变（再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞 减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少） 神经系统 头晕、头痛 外周神经病变 胃肠系统 腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心和呕吐 /泌尿系统 / 肾功能障碍、包括急慢性间质性肾炎和肾功能异常 皮肤及其附件 / 脱发肌肉骨骼系统 / 肌痛、关节痛 免疫系统 / 过敏反应，如过敏性皮炎、药热、支气管痉挛、心膜和心肌炎、急 性胰腺炎、过敏性肺泡炎、红斑狼疮综合症和全结肠炎肝胆系统 / 肝功能检测指标的改变（转氨酶和胆汁淤积参数升高）、肝炎、胆汁淤积型肝炎男性生殖系统 / 可逆性的精子减少症

【注意事项】1.根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。2.肝功能障碍者应慎用美沙拉秦肠溶片。3.肾功能障碍者勿使用美沙拉秦肠溶片。如使用美沙拉秦肠溶片期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用美沙拉秦肠溶片治疗。5.对含柳氯磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用美沙拉秦肠溶片。如出现急性不耐受反应（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状），须立即停止治疗。6.极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于美沙拉秦肠溶片快速通过肠道所致。

【禁忌】下列患者禁用美沙拉秦肠溶片：1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或美沙拉秦肠溶片中任一辅料过敏者；2.肾功能障碍和严重的肝功能障碍者；3.胃或十二指肠溃疡患者；4.有出血倾向体质者（易引起出血）。

【贮藏】避光，密封保存。

【有效期】24个月

【生产厂家】黑龙江天宏药业股份有限公司