达比加群酯胶囊

【通用名】达比加群酯胶囊

【成份】达比加群酯分子式：C34H41N7O5CH4O3S 分子量：723.86（甲磺酸盐） 627.75（游离物）

【性状】达比加群酯胶囊为胶囊剂，内容物为黄色颗粒

【适应症】本品为胶囊剂，内容物为黄色颗粒

【用法用量】用水送服，餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次，应维持终生治疗。

【药理毒理】凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中具有重要作用，一方面，其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白，后者参与构成不溶性血栓基质；另一方面，其能诱导血小板活化和聚集，进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药，在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。体外，达比加群能有效抑制人凝血酶活性[半数抑制浓度(ICs0)为9.3nmol／L]，其对凝血酶的选择性[抑制常数(kl)为(4.5±0.2)nmol／L]高于凝血因子Xa[Ki为(3760±20)nmol／L]、胰蛋白酶[Kl为(50.3±0.3)nmol／L]、纤维蛋白溶酶[K『为(1695±5O)nmol／L]和激活蛋白C[为(20930±1O)nmol／L]等。

【药代动力学】

【不良反应】与其他各种抗凝药物类似，达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时，出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究，314例受试者术后4—8小时开始口服达比加群酯一日2次，每次12.5、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg，结果表明，各组均未见大出血事件，但最高剂量组(一日2次，每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应，达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。推荐剂量(150或220mg)下，达比加群酯严重不良反应发生率均为8％。总不良反应发生率均为77％，因严重不良反应导致治疗终止的发生率分别为8％和6％。恶心和呕吐发生率分别为21％-22％和16％-17％；11％-13％的患者出现便秘和发热；6％-7％的患者出现低血压、失眠和水肿；1％-4％的患者出现贫血、眩晕、腹泻、疱疹、头痛，尿潴留、继发性血肿、消化不良和心动过速等症状。

【注意事项】

【禁忌】

【贮藏】密封，在25C以下干燥保存。

【有效期】36个月

【生产厂家】上海勃林格殷格翰药业有限公司