硝苯地平滴丸

【通用名】硝苯地平滴丸

【成份】硝苯地平滴丸主要成份为硝苯地平，其化学名称为：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。其结构式：分子式：C17H18N2O6分子量：346.34。

【性状】硝苯地平滴丸为薄膜衣滴丸，除去薄膜衣后显黄色。

【适应症】1.心绞痛：变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。2.高血压(单独或与其它降压药合用)。

【用法用量】1.硝苯地平的剂量应该视患者的耐受性和心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。2.从小剂量开始服用，一般起始剂量为10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10-20mg/次，一日3次。部分由明显的冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急，可以嚼碎服用或者含服10mg/次，根据患者对药物的反应，决定再次给药。3.通常调整剂量需要7-14天，如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可以缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg调整至30mg/次，一日3次。4.在严格检测下的住院患者，可根据心绞痛活缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6个小时增加一次，每次10mg。

【药理毒理】

【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90％。口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2α2.5-3小时，T1/2β为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80％经肾排泄，20％随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。

【不良反应】1.常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4％，服用120mg/日则为12.5％);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10％)。一过性低血压(5％)，多不需要停药(一过性低血压与剂量相关，在剂量

【注意事项】1.低血压：绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其它降压药时。2.芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者，单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。3.心绞痛和/或心肌梗死：极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。4.外周水肿：10％的患者发生轻——中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。5.β-受体阻滞剂“反跳”症状：突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。6.充血性心力衰竭：少数接受β-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉狭窄患者危险更大。7.对诊断的干扰：应用硝苯地平滴丸时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低，出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。8.肝肾功能不全：正在服用β-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用硝苯地平滴丸时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。9.长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。

【禁忌】对硝苯地平过敏者禁用。

【贮藏】遮光、密封保存。

【有效期】24个月

【生产厂家】山东禹王制药有限公司