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舒利迭 沙美特罗替卡松粉吸入剂的简介

舒利迭 沙美特罗替卡松粉吸入剂

通用名:沙美特罗替卡松粉吸入剂

生产厂家: Glaxo Operations UK Limited

批准文号:注册证号H20150323

药品规格:50μg:100μg*60泡

药品价格:¥163.5元

舒利迭 沙美特罗替卡松粉吸入剂
药师来电

舒利迭 沙美特罗替卡松粉吸入剂的说明书

【商品名称】舒利迭

【通用名称】沙美特罗替卡松粉吸入剂

【英文名称】Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate Powder for Inhalation

【汉语拼音】Shameiteluotikasong Fenxiruji

【成份】本品为复方制剂,其组分为:沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松

每泡含沙美特罗 50 微克和丙酸氟替卡松 100 微克

每泡含沙美特罗 50 微克和丙酸氟替卡松 250 微克

【性状】

本品为白色或类白色的微粉,密封在铝箔条内。该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置

中,这种给药装置称为准纳器。患者通过准纳器吸嘴吸入药物。

【适应症】

本品以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入糖皮质激素),用于可逆的气道阻塞性气道疾病的规律治疗,包括成人和儿童哮喘。

这可包括:

接受有效维持剂量的长效受体激动剂和吸入型糖皮质激素治疗的患者;

目前使用吸入型糖皮质激素治疗但仍有症状的患者;

接受支气管扩张剂规律治疗但仍然需要吸入型糖皮质激素治疗的患者。

注:本品 50μg/100μg 规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童患者。

【用法用量】

本品只供经口吸入使用。

应该让患者认识到此药物必须每天使用才能获得理想受益,即使无症状时也应如此。

医生应该定期对患者进行再次评估,以使患者接受的药物剂量维持在最佳剂量,并且只有在医生的建议下才能改变。应将药物剂量逐渐调整至能有效控制症状的最小维持剂量。当复合制剂的最低剂量已能维持症状控制时,下一步治疗可以考虑单独使用吸入糖皮质激素。作为一种选择,对于需要长效受体激动剂的患者,如果医生认为可以控制病情,本品可逐渐减量至每日使用 1 次。在每日 1 次用药情况下,对于经常在夜间出现症状的患者,应在晚上吸入本品;对于经常在日间出现症状的患者,应在早晨吸入本品。

如果患者单独吸入糖皮质激素患者不足以控制哮喘,用沙美特罗-氟替卡松替代时用治疗学等效剂量的糖皮质激素,可以改善哮喘的控制。如果患者单独吸入糖皮质激素能够控制哮喘症状,用沙美特罗-氟替卡松维持哮喘控制时,应降低糖皮质激素。

应该根据患者病情的严重程度处方含有合适剂量丙酸氟替卡松的本品。如果个别患者的用药剂量需求不在本品的推荐给药剂量之内,应为其处方合适剂量的受体激动剂和/或糖皮质激素。

推荐剂量:

成人和12岁及12岁以上的青少年:

每次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松),每日2次,或每次1吸(50μg沙美特罗和250μg丙酸氟替卡松),每日2次,

4岁及4岁以上儿童:

每次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松),每日2次。

尚无4岁以下儿童使用本品的资料。

特殊患者群体:

老年人或肾功能受损的患者无需调整剂量。尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。

注:本品50μg/100μg规格不适用于患有严重哮喘的成人或儿童。

【药理毒理】

药理作用

本品为昔萘酸沙美特罗与丙酸氟替卡松组成的复方制剂。

沙美特罗是选择性长效β2-肾上腺素受体激动剂(LABA),可抑制人肺部肥大细胞炎性介质(如组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放,可持久扩张支气管。沙美特罗还具有非支气管扩张剂的药理活性,单剂吸入后能长效抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发过敏反应,降低气道的高反应性。

丙酸氟替卡松是合成的甾体类皮质类固醇激素,吸入给药后可作用于多种炎性细胞和炎性介质,具有肺部抗炎作用,能改善哮喘症状和控制症状恶化。

毒理研究

沙美特罗

遗传毒性:Ames试验、中国仓鼠肺成纤维细胞/HGPRT细胞试验、体内小鼠微核试验结果为阴性。

生殖毒性:大鼠经口给予沙美特罗2mg/kg(按体表面积计算,相当于成年人临床最大日推荐吸入剂量的约160倍)未见对生育力的不良影响。

妊娠大鼠经口给予沙美特罗2mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床最大日推荐吸入剂量的160倍)未见致畸性。妊娠兔经口给予沙美特罗1mg/kg/d(按暴露量计算,约为临床最大日推荐吸入剂量下AUC的50倍)或更高剂量可见-肾上腺素受体激动剂引起典型胚胎毒性,包括眼睑裂、腭裂、胸骨柄融合、肢体和爪屈曲、头骨骨化延迟,兔经口给药0.6mg/kg/d(按暴露量计算,约为临床最大日推荐吸入剂量下AUC的20倍)未见上述毒性反应。新西兰兔经口给予沙美特罗10mg/kg/d(体表面积计算约为临床最大日推荐吸入剂量的1600倍)仅可见头骨骨化延迟,耐受性较好。

昔萘酸沙美特罗可泌入大鼠乳汁。小鼠和大鼠经口给予昔萘酸沙美特罗可通过胎盘屏障。

致癌性

小鼠18个月致癌性试验:沙美特罗经口给药,在≥1.4mg/kg剂量下(按暴露量计算,约为成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量下AUC的20倍),可见剂量依赖性的子宫平滑肌增生、腺囊性增生、平滑肌瘤和卵巢囊肿的发生率增加;在0.2mg/kg剂量下(按暴露量计算,约为成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量下AUC的3倍)未见肿瘤发生。

大鼠2年经口和吸入给药致癌性试验:沙美特罗在≥0.68mg/kg的剂量下(按体表面积计算,分别相当于成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量的约55倍和25倍)可剂量依赖的增加卵巢系膜平滑肌瘤和卵巢囊肿的发生率;在0.21mg/kg剂量下(按体表面积计算,分别相当于成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量的约15倍和8倍)未见肿瘤发生。沙美特罗对啮齿类动物的致瘤性与其他-肾上腺素受体激动剂相似,尚不明确与人类的相关性。

丙酸氟替卡松

遗传毒性:Ames试验、体外中国仓鼠肺成纤维细胞/HGPRT细胞试验和人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、体内小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:大鼠皮下注射给予丙酸氟替卡松50μg/kg(按体表面积计算,小于临床最大日推荐吸入剂量)未见对生育力的不良影响,可见雄性前列腺重量显著降低。妊娠小鼠和大鼠皮下注射分别给予丙酸氟替卡松45和100μg/kg/d(按体表面积计算,小于或相当于临床最大日推荐吸入剂量)可见胚胎发育迟滞、脐疝、腭裂、头骨骨化延迟,上述胚胎毒性是强效皮质醇激素类化合物的特征毒性反应。大鼠吸入给药,在68.7μg/kg/d(按体表面积计算,约相当于临床最大日推荐吸入剂量)剂量下未见致畸性。

妊娠兔皮下注射给予丙酸氟替卡松4μg/kg/d(按体表面积计算,小于临床最大日推荐吸入剂量)可见胚胎重量减轻和腭裂。兔经口给药在300μg/kg/d(按体表面积计算,约为临床最大日推荐吸入剂量的5倍)剂量下未见致畸性。丙酸氟替卡松口服给药后生物利用度低,兔经口给药后血浆中未检测到丙酸氟替卡松。啮齿类动物对口服皮质醇激素的致畸性较人类敏感。

小鼠和大鼠皮下注射或兔经口给予丙酸氟替卡松可通过胎盘屏障。丙酸氟替卡松可泌入大鼠乳汁。

致癌性:小鼠连续78周经口给药,在1000μg/kg(按体表面积计算,分别相当于成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量的约4倍和10倍)剂量下未见致癌性。大鼠连续104周吸入给药,在57μg/kg(按体表面积计算,≤成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量)剂量下未见致癌性。

复方研究

复方生殖毒性

小鼠联合用药生殖毒性试验中,母鼠皮下注射给予丙酸氟替卡松150μg/kg/d(按体表面积计算约为临床最大日推荐吸入剂量的3/5),同时经口给予沙美特罗10μg/kg/d(按体表面积计算约为临床最大日推荐吸入剂量的410倍)可见腭裂、死胎、着床丢失增加以及骨化延迟,上述生殖毒性是糖皮质醇激素的常见不良反应。小鼠联合给予丙酸氟替卡松和沙美特罗,在40μg/kg/d和1.4μg/kg/d(按体表面积计算相当于为临床最大日推荐

吸入剂量的1/6和55倍)剂量下,未见对胚胎-胎仔发育的不良影响。

大鼠联合用药生殖毒性试验中,母鼠皮下注射给予丙酸氟替卡松100μg/kg/d(按体表面积计算相当于临床最大日推荐吸入剂量),同时经口给予沙美特罗10μg/kg/d(按体表面积计算约为临床最大日推荐吸入剂量的810倍)可见胚胎体重减轻、脐疝、骨化延迟和枕骨异常。联合给药在30μg/kg/d和1mg/kg/d剂量下(按体表面积计算,分别小于临床最大日推荐吸入剂量和相当于临床最大日推荐吸入剂量的88倍)未见上述毒性反应。

其他毒性

沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量联合用药时对心血管系统有一定的相互作用,可引起大鼠暂时性的轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎,常规剂量给药后可缓解。联合用药时可见犬心率增加量超过沙美特罗单药用药。临床研究中未见人体出现相应的心血管系统严重不良反应。

未观察到联合用药对单药其他毒性的增加效应。

【药代动力学】

在动物及人体内均无证据表明经吸入途径同时使用沙美特罗与丙酸氟替卡松会影响两成分各自的药代动力学。因此从药代动力学的角度来说两种成分可以分开考虑。

由15个健康受试者参加的一项安慰剂对照,交叉药物相互作用研究中,同时使用SEREVENT®(50μg,一天两次吸入)及CYP3A4抑制剂酮康唑(400mg,一天一次口服)治疗7天,导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加(Cmax的1.4倍,AUC的15倍)。重复给药后,不增加沙美特罗蓄积量。3名受试者因出现心电图QTc间期延长或伴有窦性心动过速的心悸而退出SEREVENT®和酮康唑联合使用。其余12名受试者同时使用

SEREVENT®和酮康唑,没有对心率、血钾或QTc间期产生有临床意义的影响(参见【注意事项】及【药物相互作用】)。

沙美特罗:

沙美特罗在肺局部起作用,因此血浆水平并不作为治疗指标。另外,关于沙美特罗的药代动力学的资料是有限的,因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低(约200pg/ml或更低),检测血浆中的药物有技术上的困难。

常规使用沙美特罗后,可在体循环中监测到羟萘甲酸,其稳态浓度达到约100ng/ml。

这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。在长期(12个月以上)常规用药的气道阻塞的患者中,未见到有害作用。

丙酸氟替卡松:

分别从含有吸入给药后的药代动力学数据的研究中,或含有静脉给药后的药代动力学数据的研究中,或者通过比较这种研究中的药代动力学数据,对现有的每一种吸入装量的丙酸氟替卡松的绝对生物利用度进行了评价。在健康成人受试者中,评价了不同吸入装置的丙酸氟替卡松的绝对生物利用度,分别为:丙酸氟替卡松准纳器®(Accuhaler/Diskus)为7.8%,丙酸氟替卡松碟式吸入器(Diskhaler)为9.0%,丙酸氟替卡松Evohaler吸入器为10.9%,沙美特罗丙酸氟替卡松Evohaler吸入器为5.3%,沙美特罗丙酸氟替卡松准纳器®(Accuhaler/Diskus)为5.5%。曾观察到哮喘患者吸入丙酸氟替卡松后系统暴露降低。系统吸收主要通过肺部,起始时迅速,而后缓慢。剩余的吸入剂量将被吞咽,但由于药物的低水溶性和系统前代谢作用,此方式对系统吸收的贡献极小,最终口服生物利用度低于1%。系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血浆清除率高(1150mL/min),稳态分布容积大(约300L)和终末半衰期约为8小时的特点。其血浆蛋白结合率较高(91%)。丙酸氟替卡松从体循环中被迅速消除,主要被细胞色素P450酶CYP3A4代谢为一种无活性的羧酸代谢物。丙酸氟替卡松的肾消除可忽略不计(<0.2%),并且其代谢物的肾消除低于5%。应谨慎合用CYP3A4抑制剂,因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松的系统暴露。

【不良反应】

所有与单成分(昔萘酸沙美特罗和丙酸氟替卡松)有关的不良反应列表如下。与单成分不良反应的特征相比,未发现与复方制剂有关的其他不良反应。

按系统器官分类和发生频率总结的不良事件列表如下,频率分为:十分常见(≥1/10)、常见(≥1/100~ <1/10)、偶见(≥1/1000~ <1/100)、罕见(≥1/10,000~ <1/1000)和十分罕见(<1/10,000)。大部分事件发生频率数据来源于 23 项哮喘和 7 项 COPD 研

究的临床试验汇总数据。并不是所有事件均来自于临床试验,部分事件发生频率计算是基于自发报告的数据。

临床试验数据

感染与侵染

常见:口咽部念珠菌病、肺炎(COPD 患者)。

罕见:食管念珠菌感染。

免疫系统病变

过敏反应:

偶见:皮肤过敏性反应、呼吸困难。

罕见:过敏反应。

内分泌紊乱

可能出现的系统作用,包括(见注意事项):

偶见:白内障;

罕见:青光眼。

代谢疾病和营养不良

偶见:高血糖。

精神疾病

偶见:焦虑、睡眠障碍。

罕见:行为变化,包括多动和烦躁(主要指儿童)。

神经系统疾病

十分常见:头痛(见注意事项)。

偶见:震颤(见注意事项)。

心脏疾病

偶见:心悸(见注意事项)、心动过速、心房颤动。

罕见:心律失常,包括室上性心动过速和期前收缩。

呼吸、胸廓和纵隔疾病

常见:声嘶/发音困难。

偶见:咽喉刺激。

皮肤和皮下组织疾病

偶见:挫伤。

肌肉骨骼和结缔组织疾病

常见:肌肉痉挛、关节痛。

上市后数据

免疫系统疾病

过敏反应,表现为:

罕见:血管性水肿(主要是面部和口咽部水肿)和支气管痉挛。

内分泌紊乱

可能出现的系统作用,包括(见注意事项):

罕见:库欣氏综合征(Cushing’s Syndrome)、库欣样特征(Cushingoid features)、肾上

腺功能抑制、儿童和青少年生长发育迟缓、骨矿物质密度降低。

呼吸、胸廓和纵隔疾病

罕见:矛盾性支气管痉挛(见注意事项)。

其他不良反应

在非舒利迭®出口国的其他国家的说明书中列出了不论研究者确认是否与药物相关,发

生率高于安慰剂组的其他不良事件包括:淋巴结症状和体征、肌肉损伤、骨折、伤口和

撕裂伤、挫伤和水肿、耳部症状和体征、鼻部症状和体征、鼻腔鼻窦不适、角膜炎和结

膜炎、牙齿不适和疼痛、胃肠道症状和体征、口腔溃疡、口腔不适和疼痛、下呼吸道症

状和体征、肺炎、肌肉僵硬、肌肉痉挛和抽搐、骨骼和软骨不适、睡眠障碍、神经压迫

综合症、病毒感染、疼痛、腹部不适、液体潴留、细菌感染、异常味道、皮肤病毒感染、

皮肤呈斑片状和获得性鱼鳞病、皮脂和汗液异常。

【注意事项】

疾病恶化和急性发作

本品不适用于缓解哮喘急性发作,缓解哮喘急性发作需要使用快速短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。应建议患者随时携带能够快速缓解哮喘急性发作的药物。

如患者需增加使用短效支气管扩张剂的次数来缓解哮喘症状,提示患者哮喘控制尚不满意。医生应对患者进行再评估。

哮喘控制过程中,如突然发生病情恶化或进行性的病情恶化有可能危及生命,应请医生对患者进行紧急再评估,并应考虑增加糖皮质激素进行治疗。同样,当患者使用本品当

前的剂量不能充分控制哮喘时,也应找医生进行再评估。为避免哮喘急性发作的风险,不可突然中断本品的治疗。应在医生监测下进行减量治疗。

免疫抑制

与所有吸入性皮质类固醇类药物一样,活动性和非活动性肺结核及呼吸道真菌、病毒及其他感染患者慎用舒利迭。若有临床指征,则应及时予以适当的治疗。

如明确有以下疾病,应谨慎使用吸入性糖皮质激素:未治疗的全身性真菌、细菌、病毒或寄生虫感染及眼部单纯疱疹。

对心血管的影响

对拟交感胺类有异常反应的患者慎用。

所有拟交感神经兴奋性药物,特别是服用剂量较高时,均可能导致心血管系统反应,如

收缩压升高和心率加快。因此已患有心血管疾病的患者应谨慎使用本品。

曾有震颤,主观的心悸及头痛等 β2受体激动剂的药理学副作用的报道,但均为暂时性,并随规律治疗而减轻(参见【不良反应】)。

低血钾和高血糖

对拟交感胺类有异常反应的患者慎用。所有拟交感神经兴奋性药物,特别是服用剂量较高时,均可能出现一过性血钾水平降低。因此有低血钾倾向的患者应谨慎使用本品。

因有非常罕见血糖水平增高(参见【不良反应】)的报道。有糖尿病史的患者应慎用。

矛盾性支气管痉挛

与其他吸入治疗一样,用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。应立即用快速短效的吸入性支气管扩张剂进行治疗,同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器,并对患者进行评估,如果必要,选择其它治疗。

嗜酸性粒细胞增多症

有患者在使用丙酸氟替卡松吸入剂(本品中的一种成分)时出现全身性嗜酸性粒细胞增多症。 部分患者出现血管炎的临床特征,符合通常需用全身性糖皮质激素治疗而出现的 Churg Strauss 综合症的表现。这些病例经常但不总是与丙酸氟替卡松治疗开始后口服糖皮质激素的减量和(或)停药有关。在其他吸入性糖皮质激素的临床应用中,也有严重嗜酸性粒细胞增多症的报告。医生需要警惕患者中出现的嗜酸性细胞增多症,血管炎,肺部症状恶化,心脏并发症和(或)神经病变。丙酸氟替卡松与这些病症的因果关系尚未确立。

全身反应

任何吸入性糖皮质激素都有可能引起全身反应,特别是长期大剂量使用,但其出现全身反应的可能性与口服糖皮质激素相比要少得多(参见【药物过量】)。可能出现的全身作用包括库欣氏综合征(Cushing’s Syndrome),库欣样特征(Cushingoid features)、肾上腺抑制、儿童和青少年生长发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。因此将吸入性糖皮质激素的剂量逐渐调整至可维持哮喘有效控制的最低维持剂量是很重要的。(参见【不良反应】)

骨密度降低

某些患者存在骨矿物质含量降低的主要风险因素,如吸烟、老龄、久坐、营养不良、有骨质疏松症家族史或长期服用可能降低骨量的药物(例如,抗痉挛剂和糖皮质激素),本品可能对其造成额外的风险。由于慢性阻塞性肺疾病患者经常存在多种降低骨密度的风险因素, 因此建议测量骨密度, 包括本品使用前及使用后的定期骨密度测量。如发现患者骨密度明显降低,而本品对慢性阻塞性肺疾病的治疗仍然非常重要,则强烈推荐使用药物治疗或预防骨质疏松症。

对生长的影响

当儿童患者应用吸入性糖皮质激素时可能导致生长速度减慢。建议长期接受吸入性糖皮质激素治疗的儿童定期检查身高。

青光眼和白内障

已有报道显示长期使用吸入性糖皮质激素,包括丙酸氟替卡松(本品中的一种成分)治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病后出现青光眼、眼内压增加和白内障;因此应考虑定期进行眼科检查。

对肾上腺功能的影响

吸入性丙酸氟替卡松的益处为可将对口服糖皮质激素的需求量减小到最低。然而,患者由口服糖皮质激素治疗改为吸入性糖皮质激素治疗时,在一段时间内会存在肾上腺储备损害的危险。曾经需要大剂量糖皮质激素紧急治疗的患者也可能发生这种危险。这类患者在选择方案前应接受特别的检查以确认肾上腺功能损害的程度。在紧急情况或可能引起应激的情况下,应考虑遗留下来的肾上腺功能损害可能性,并选择适宜的糖皮质激素治疗。在选择方案时,需临床专家对肾上腺功能的损害程度进行评估。

由于存在肾上腺反应不足的可能,患者在由口服糖皮质激素转为吸入糖皮质激素治疗时,应特别谨慎,并定期监测肾上腺皮质功能。

在应激状态和择期手术期间,应考虑添加系统性糖皮质激素治疗。

患者从全身性皮质类固醇治疗转为本品治疗

全身性糖皮质激素治疗应在开始使用吸入糖皮质激素的同时,逐步撤销。并鼓励患者携带一张糖皮质激素警告卡,指明在紧急时候可能需要的添加治疗。

在停用口服糖皮质激素的阶段,一些患者可能发生停用全身性糖皮质激素的症状,例如,关节和(或)肌肉痛、疲乏和抑郁,尽管呼吸功能仍可维持甚至有所改善。

与强效 CYP3A4 (P4503A4) 抑制剂的药物相互作用

一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示,利托那韦(ritonavir,一种高效细胞色素酶 P450 3A4 抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床数据显示,曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用,导致系统糖皮质激素效应,包括库欣氏综合征及肾上腺功能抑制。因此,应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素的副反应时,才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。

在一项药物相互作用的研究中观察到,合并使用全身给药的酮康唑会增加 SEREVENT®(有效成分为沙美特罗)的暴露量。这可能导致心电图 QTc 间期延长。当强效 CYP3A4抑制剂(如酮康唑)与 SEREVENT®联合治疗时,应谨慎用药。(参见【药物相互作用】及【药代动力学】)

吸入性皮质类固醇的局部作用

在本品的临床研究中,出现了咽部念珠菌感染。一旦发生需要在继续使用本品的同时进行适当的局部及全身治疗(如口服抗真菌药),但有时需停用本品。

肺炎

已有报道显示接受吸入性糖皮质激素(包括丙酸氟替卡松和本品)后出现下呼吸道感染,包括肺炎。

在接受舒利迭治疗 COPD 患者的研究中,肺炎的报告增多。由于肺炎和 COPD 急性加重的临床表现经常会重叠在一起,医生应对 COPD 患者可能发生肺炎的情况保持警惕。

其他

甲状腺机能亢进的患者慎用本品。

运动员慎用。

本品含有 12.5mg/剂的乳糖,这一数值通常对乳糖不耐受的人群来说没有问题。

尚无关于本品对驾车和操作机器影响的专门研究,但这两种药的药理学均未提示会有任何影响。

【禁忌】

对本品中任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用。

本品含乳糖,对乳糖及牛奶过敏的患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

生育力:

无人类生育力方面的研究数据。动物研究表明,丙酸氟替卡松或沙美特罗不会对男性或女性生育力产生影响。

孕妇:

在妊娠女性中的研究数据有限。应仅在对母亲的预期获益大于对胎儿的可能风险情况下,才能在妊娠期使用本品。

对动物的生殖毒性研究中,无论单独用药或联合用药,全身性暴露于过量的强效β2肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时,均发现对胎儿的预期影响。(参见【药理毒理】)。

在使用这两类药物的广泛临床经验中,均未发现上述现象与治疗剂量有相关性的证据。

哺乳期妇女:

尚无有关人类哺乳期用药的资料。在吸入治疗剂量后,沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低,因此在人乳中的浓度很可能相应也很低,这在对哺乳期动物的研究中得到了证实。沙美特罗和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中,乳汁中检测到的药物浓度很低。

妊娠和哺乳期间,应仅在对母亲的预期获益大于对婴儿的可能风险情况下,才能在哺乳期使用本品妊娠妇女用药,应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘症状的最低有效剂量。

【儿童用药】

参见【用法用量】和【注意事项】。

【老年用药】

参见【用法用量】和【注意事项】。

【药物相互作用】

除非迫不得已,哮喘患者应避免使用选择性及非选择性受体阻滞剂。与其它含肾上腺素药物合用会产生潜在的累积作用。

酮康唑和 SEREVENT®(有效成分为沙美特罗)合用时,将会导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加(Cmax 的 1.4 倍,AUC 的 15 倍),这可能引起心电图 QTc 间期延长(参见【注意事项】及【药代动力学】)。

由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶 P4503A4 的高系统清除作用,通常,吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此,不太可能出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。

一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示,利托那韦(ritonavir,一种高效细胞色素酶 P4503A4 抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床使用显示,曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用,导致系统糖皮质激素效应,包括Cushing’s 综合征及肾上腺功能抑制。因此,应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素副反应时,才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。

研究表明,其它细胞色素酶 P4503A4 的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加几乎无影响(红霉素)和轻微影响(酮康唑),血清皮质醇浓度无明显降低。然而,同时服用 P4503A4 肝酶强抑制剂(如,酮康唑)时,应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。

【药物过量】

临床资料中无有关本品使用过量的资料,但两种药物成分分别使用过量的资料如下:

沙美特罗过量可能出现2肾上腺素能过度刺激的症状与体征包括震颤、头痛、心动过速、收缩压升高和低血钾症。首选的解毒药为心脏选择性的受体阻滞剂,此药对于有支气管痉挛史的患者应慎用。如因受体激动剂成分使用过量而必须停止本品治疗,则应考虑提供适宜的糖皮质激素替代治疗。另外,应考虑补钾治疗以防低血钾症发生。

短时间内吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时会导致暂时性下垂脑-垂体肾上腺功能抑制。由于肾上腺功能通常于数日内恢复,无需紧急处理。

然而如果长期持续用量超过推荐剂量,则会导致一定程度的明显的肾上腺轴抑制。

可能需要监测肾上腺储备。丙酸氟替卡松过量时,仍可继续用适量本品进行治疗来控制症状。(参见【注意事项】部分)

【贮藏】于30℃以下。

【有效期】24个月。

【生产厂】Glaxo Wellcome Productio

舒利迭 沙美特罗替卡松粉吸入剂的功效与作用

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