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启维 富马酸喹硫平片的简介

启维 富马酸喹硫平片

通用名:富马酸喹硫平片

生产厂家: 湖南洞庭药业股份有限公司

批准文号:国药准字H20000466

药品规格:25mg*28片

药品价格:¥30元

启维 富马酸喹硫平片
药师来电

启维 富马酸喹硫平片的说明书

【商品名】

【产品名称】富马酸喹硫平片

【汉语拼音】FuMaSuanKuiLiuPingPian

【英文名】QuetiapineFumarateExtended-ReleaseTablets

【主要成份】

主要成份:富马酸喹硫平

化学名称:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐(2:1)

化学结构式:

\

分子式:(C21H25N3O2S)2·C4H4O4

分子量:883.08

【性状】本品为双凸圆形白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色至类白色。

【适应症】本本品用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。

【用法用量】

口服。一日2次,饭前或饭后服用。

成人:

1.用于治疗精神分裂症:

治疗初期的日总剂量为:第一日50mg,第二日100mg,第三日200mg,第四日300mg。

从第四日以后,将剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为每日300-450mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750mg。

2.用于治疗双相情感障碍的躁狂发作:

当用作单一治疗或情绪稳定剂的辅助治疗时,治疗初期的日总剂量为第一日100mg,第二日200mg,第三日300毫克,第四日400mg。到第六日可进一步将剂量调至每日800mg,但每日剂量增加幅度不得超过200mg。

可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日200-800mg,常用有效剂量范围为每日400-800mg。

老年患者:

与其它抗精神病药物一样,本品慎用于老年患者,尤其在开始用药时。老年患者的起始剂量应为每日25mg。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量,但有效剂量可能较一般年轻患者低。

肾脏和肝脏损害患者:

口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者。

对肾脏或肝脏损害的患者,本品的起始剂量应为每日25毫克。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量。

或遵医嘱。

【药理毒理】

药效学性质

作用机制:

喹硫平是一种非典型抗精神病药物。喹硫平及其人血浆活性代谢物去甲喹硫平作用于广 泛的神经递质受体。喹硫平和去甲哇硫平与脑血清素(5HT2)和多巴胺D1和D2受体之间 有亲和力,5HT2受体拮抗的选择性相对高于多巴胺D2受体,这是喹硫平的临床抗精神病特 性,以及与典型的抗精神病药物相比锥体外系副作用(EPS)少的基础。喹硫平与去甲肾上 腺素转运蛋白(NET)无亲和力,与血清素5HT1A受体的亲和力低,而去甲喹硫平对两种受 体均具有高亲和力。去甲喹硫平NET抑制作用和在5HT1A位点的部分激动作用使得喹硫平 具有作为一种抗抑郁药发挥疗效的可能。哇硫平和去甲哇硫平与组胺和肾上腺素a1受体具 有高亲和力,并且与肾上腺素a2受体有中度亲和力。喹硫平与毒蕈碱受体的亲和力低或无 亲和力,而去甲唆硫平与多种毒蕈碱受体亚型有高亲和力。

非临床疗效

喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。它还能阻断多巴胺拮抗剂 的作用,无论是行为还是电生理学测试,并且可升高多巴胺代谢物浓度,这是D2受体阻断的 神经化学指标。动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示:有效阻断多巴胺D2受体的哇 硫平剂量只导致轻微的强直症;喹硫平选择性地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放 电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱;对抗精神病药过敏的猴子,哇硫 平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。

N-脱燃基喹硫平代谢物对本品在人体的药理学作用强度尚未明确。

【药代动力学】

喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显的影响,喹硫平的血浆蛋白结合率为83%。活性代谢物N-脱次喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。

喹硫平和去甲喹硫平药代动力学在批准的给药剂量范围内呈现性。喹硫平的动力学无性别差别。

本品血浆达峰浓度出现在给药后约6小时,即血浆浓度达峰时间(Tmax)为6小时。本品给药剂量达800mg每日一次的情况下,药代动力学变化与剂量成正比。本品每日一次给药 后血浆Cmax和AUC与日总剂量相同的富马酸喹硫平片每日两次给药具有可比性。本品每 日一次给药与日总剂量相同的富马酸建硫平片每日两次给药相似时,喹硫平AUC等效,但 Cmax低13%。本品每日一次给药与日总剂量相同的富马酸喹硫平片每日一次给药相比,则于富马酸 喹硫平片18%和37%。喹硫平和去甲陛硫平的消除半衰期分别约为7小时和12小时。

在一项评估本品300 mg (n=13)、600 mg (n=13)及800 mg (n=14)在中国精神分 裂症患者中的药代动力学的试验中发现,平均稳态血药浓度(Css,max)和稳态药-时曲线下面 积(AUCss)在测定的剂量水平范围内随着剂量增加而增加,喹硫平和N-脱煌基喹硫平的几 何均数终末半衰期分别为7小时和18小时。

嗟硫平在老年人中的平均清除率比年龄在18到65岁的成年人大约低30%?50%。

严重肾损害(肌肝清除率10-30ml/min/1.73m2,n=8)的患者,唆硫平的平均血浆清除率 比正常人群(肌酢清除率大于80ml/min/1.73m2 ,n=8)可下降约25%,但个体肾脏清除率值 都在正常人群范围之内。因此在这些患者中不需要进行剂量调整。

喹硫平在肝脏中广泛代谢,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中母体化合物仅占未改 变的药物相关物质的5%以下。大约有73%的放射性物质从尿液中排出,21%从粪便中排出。 已知有肝损伤患者(稳定期酒精性肝纤维化)嗟硫平平均血浆清除率下降约25%。由于喹硫平在肝脏中广泛代谢,肝损伤的患者血浆喹硫平的浓度势必升高。可能需要对这些患者的用 药剂量进行调整(详见用法用量』)。

离体试验证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4,N-脱喹硫平主要通过CYP3A4形成和消除。

体外试验显示,喹硫平及其多个代谢物(包括去甲嗟硫平)是人细胞色素P450 1A2、2C9、2019. 2D6和3A4活性的弱抑制剂。体外CYP抑制作用 至800mg/天高5至50倍时才能观测到。根据这些体外结果/ 能导致具有临床意义的细胞色素P450介导其他药物代谢的药物抑制作用。

一项评价食物对哩硫平生物利用度影响的试验显示,高脂餐食片的Cmax和AUC僚分别在统计学上显著增加44%~52%和20%~22%。比较现实,清淡饮食对喹疏平的Cmax或AUC无显著作用。暴露量的这种增加无临床意义,因此,本品可与食物或不与食物一起服用。

【不良反应】

喹硫平最常见(≥10%)药物不良反应(ADRs)为嗜睡、头晕、口干、戒断(停药)症 状、血清甘油三酯升高、总胆固醇(主要是低密度脂蛋白胆固醇(LDL)升高)升高、高密度脂蛋白胆固醺(HDL)降低、体重增加、血红蛋白降低和锥体外系症状。

下表列出本品治疗时不良反应(ADRs)的发生率,该表根据国际(CIOMSIII工作组;1995年)推荐格式制作。

【注意事项】

1.代谢因素

非典型抗精神病药与代谢变化有关,包括高血糖/糖尿病二硕 型的药物都显示会产生一些代谢的变化,而每种药物有其特殊的风险因素。在临床试验中, 观察到一些患者出现体重、血糖和血脂等一种以上代谢因素的恶化,应对这些参数的改变进 行适当的临床管理。

体重增加:

临床试验中曾发现体重增加的病例。使用本品治疗的患者应定期监测体重。

临床研究中观察到部分患者发生体重、血糖或血脂代谢参数恶化,这些参数的变化应根 据临床酌情处理。

血糖升高、高血糖症和糖尿病(DM):

在喳硫平临床试验中,观察到血糖升高、高血糖症、和偶发糖尿病的报告,虽然未能建

立糖尿病与药物之间的因果关系,但建议对有发生糖尿病风险的患者给予适当的临床监测。 同时应对已有糖尿病的患者给予监测,以观察可能出现的糖尿病恶化现象(参见不良反应)。

血脂:

喳硫平临床试验中观察到甘油三酯和胆固醇升高以及HDL胆固醇下降(参见不良反应)。 建议对使用哇硫平的患者进行临床监测,包括基线检查和定期随访。

2,胰腺炎

在临床试验和上市后经验中,曾报告过胰腺炎事件,但是,尚未确定其中的因果关系。 在上市后的报告中,许多患者具有已知的与胰腺炎相关的因素,如甘油三酯升高(参见血脂 部分)、胆结石和饮酒。

3.伴发疾病:

已知患有心血管疾病、脑血管疾病或存在其他低血压易发状况的患考应慎用喳硫平。、与 其它具有al肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样,本品可能导致宣立性低血压伴有头晕、心动过速,某些患者还会发生晕厥;这些事件多发生于开始的剂量增加期。在老年患 者中直立性低血压现象较年轻患者多见。

4.吞咽困难

喳硫平治疗有出现吞咽困难(见不良反应)和误瓣 认为与抗精神病药使用有关。吸入性肺炎是老年患者, 病和死亡的常见原因。本品和其它抗精神病药应慎用于有

5.困倦

本品治疗与困倦及相关症状(例如镇静)有关,通常是在治疗的前两周,一般持续给药 后即可消除。

6.便秘和肠梗阻

便秘是肠梗阻的一种危险因素。使用嗟硫平,曾报告出现了便秘和肠梗阻(见不良反应), 这包括肠梗阻高风险患者的致命性报告,其中包括那些正在同时接受多种减少肠道运动的并 用药物和/或可能没有报告便秘症状的患者。

7.疲痫发作

在对照临床试验中,嗟硫平或安慰剂治疔患者出现癫痫发作的发生率没有差异。与其它 抗精神病药物一样,当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意(见不良反应)。

8.退发性运动障碍和锥体外系症状(EPS)

迟发性运动障碍是一种接受抗精神病药物(包括哇硫平)治疗患者可能出现的潜在性不 可逆、不自主的运动障碍综合征。如果出现迟发性运动障碍体征或症状,应考虑减少喳硫平 剂量或中止治疗。迟发性运动障碍症状可能在中止治疗后加重或者甚至出现于终止治疗后。

停药后可能导致出现迟发性运动障碍症状。在精神分裂症和双相躁狂的安慰剂对照临床 试验中,在各推荐的治疗剂量范围内,其锥体外系症状与安慰剂没有差异。这点表明,与典 型的抗精神病药物相比,喳硫平在精神分裂症和双相躁狂患者中诱导出现迟发性运动障碍的 可能性较小。在双相抑郁、抑郁症、和广泛性焦虑障碍的短期安慰剂对盼顺1 平治疗患者的EPS发生率高于安慰剂治疗患者。冬

9.抗精神病药恶性综合征:

抗精神病药恶性综合征与抗精神病药物(包括哇硫平)治疗有关。临床表现包括体温过

高、精神状态改变、肌肉强直、自主神经功能紊乱和肌酸磷酸 中止哇硫平治疗和给予合适的药物治疗。

10.QT延长

在临床试验中,嗟硫平与绝对QT间期的持续增加无关。在上市 长的病例报告,在服用过量唾硫平的患者中(见用药过量)在患有伴发疾病的患者中以及在 服用已知引起电解质失衡或QT间期延长药物的患者中(见药物相互作用)。与其他抗精神 病药物一样,有心血管疾病或QT间期延长家族史的患者应慎用喳硫平治疗。同样,使用增 加QT间期药物治疗的患者、或者合用抗精神病药的患者,尤其是有QT间期延长风险的患 者,比如老年人,先天性Q-T间期延长综合征、充血性心力衰竭、心脏肥大、低钾血症或低 镁血症的患者,应慎用喳硫平(见与其他药物相互作用和其他形式的相互作用)。

11.戒断症状:

突然停用抗精神病药物(包括哇硫平)后有出现急性戒断症状的可能,如失眠、恶心和 呕吐。建议至少一周或两周逐步停药(见不良反应)。

12.相互作用:

喳硫平和肝酶诱导剂(如卡马西平)联合使用可能使得喳硫平全身暴露量明显降低。如 果同时使用肝酶诱导剂,则应根据临床反应考虑使用较高剂量哇硫平。

在与强CYP3A4抑制剂(如喳类抗真菌药、大环内酯抗生素类和蛋白酶抑制剂)药物联 合用药时,隆硫平的血浆浓度可能会显著高于临床试验患者的观测浓度,因此,应使用较低 剂量的喳硫平。应特别关注老年人和体弱患者的用药情况。在所有患者中,需要根据个体情 况来确定获益?■风险比值。

13.对肝脏的影响

在服用本品的某些患者曾观察到出现无症状的血清转氯酶(ALT 平增高。如果出现黄疸,应中止使用。

14.白内障

犬类长期治疗试验表明,喳硫平可引起白内障的 中也发现晶状体改变,但尚未明确是否与哇硫平有闻震 可能性。因此建议治疗开始时或治疗开始后的短期以 灯或其它适宣的较敏感的方法检查晶状体,及早发现白内滋

15.高催乳素血症

在临床试验中,喳硫平治疗组和安慰剂治疗组催乳素水平升高至有临床意义值的发生率 分别为3.6% (158/4416)和2.6% (51/1968)。与其它拮抗多巴胺D2受体的药物相同,哇硫平可 升高某些患者的催乳素水平,而且长期治疗期间可持续。高催乳素血症不论病因如何,均可 抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH),减少垂体促性腺激素分泌。而这可相应地通过损 伤男性和女性患者性腺类固醇生成而抑制生殖系统功能。服用可使催乳素升高化合物的患者 中有溢乳、闭经、男性乳房发育和阳痿的报告。长期高催乳素血症如果与性腺功能减退并存, 可导致男性和女性患者骨密度减低。

16.低血压

可出现头晕、心动过速和晕厥,特别是在最初剂量滴定期间。已知患有心血管疾病或脑 血管疾病的患者慎用。

17.甲状腺功能减退

哇硫平临床试验证实甲状腺激素水平呈剂量相关性减少。在治疗剂量上限附近,总T4 和游离T4约减少20%,治疗前6周幅度最大,并在更长期治疗期间维持该水平,无改善亦 无进展。几乎所有病例中,不论治疗期的长短,停止治疗后喳硫平对总T4和游离T4的影响 可以逆转(参见不良反应,甲状腺水平)。

18.阴茎异常勃起

具有a-肾上腺素阻滞作用的药物可诱发阴茎异常勃起,喳硫平可能也有这种作用。重度 阴茎异常勃起需手术干预治疗。

19.体温调节

抗精神病药物可扰乱机体降低核心体温的能力。本品用于可能使核心底湍并高的:情淑 运动过度、暴露于极端高温、合并使用具有抗胆碱能活性的药物或出现脱水)的患者时应给 予适当护理。

20.乳糖

本品含有乳糖。患有少见的遗传性半乳糖不耐受症、

良症的患者不应服用本品°

21.对驾驶和操作机械能力的影响

由于本品可能会导致困倦。因此对操作危险机器包括驾驶车辆的患者应予提匡。

【禁忌】

对本品中任何成份过敏的患者。

【孕妇及哺乳期用药】

本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未确定(对动物的生殖毒性资料见【药理毒理】)。 因此,只有在获益大于潜在风险的情况下,本品才能用于妊娠患者。

在使用嗟硫平治疗期间怀孕的一些患者,曾报告其新生儿出现戒断症状。

据发表的文献报道,喳硫平分泌至人乳汁中,但是分泌浓度不一致。因此,建议哺乳期 妇女服用哇硫平期间应避免哺乳。

【儿童用药】

在中国尚无支持在18岁以下儿童和青少年使用本品的数据,未批准18岁以下儿童和青 少年使用本品。

【老年患者用药】

详见【用法用量】。

【药物相互作用】

1、由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,在与其它作用于中枢神经系统的药物或含酒精的 饮料合用时应当谨慎。

2、喹硫平与可导致电解质失衡或QTc间期延长的药物合用时,应谨慎。

3、与锂盐制剂合用不会影响锂的药代动力学。"

4、当与丙戊酸半钠联合用药,丙戊酸和喹硫平的药代动力学不会发至宥临床意义的改变。(丙戊酸半钠是一稳定的配位化合物,含1:1摩尔比的丙戊酸钠和丙戊酸)。

5、合用抗精神病药物利培酮或氟哌喘醇不会显著改变本品5代动力学。但与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。

6、喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。暖 价了患者在卡马西平(一种巳知的肝酶诱导剂)治疗前或 学。结果表明合用卡马西平显著增加喹硫平的清除率。这种增力 药-时曲线下面积(AUC)计)比单独服用时降低了 13%;而在部分患者可观察到更显著的 效果,即出现较低的血浆浓度,因此对于每个患者应根据临床反应考虑使用更高剂量的本品。 应注意的是,富马酸喹硫平片用于治疔精神分裂症时每日最大推荐剂量为750mg/天,用于治 疗双相情感障碍的躁狂发作时每日最大推荐剂量为800mg/天,故仅在对个别患者认真评估了 风险与获益之后方可考虑持续使用更高的剂量。

7、与另一种微粒体酶诱导剂苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果将喹硫平与苯妥英或 其它肝酶诱导剂(如巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加剂量。 如果停用苯妥英或卡马西平或其它肝酶诱导剂并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠)则本品的 剂量需要减少。

8、在细胞色素酶P450 (CYP450)中,介导喹硫平代谢的主要酶类为CYP3A4。与西咪替 T (一种已知的P450酶抑制剂)合用不会改变喹硫平的药代动力学。与抗抑郁药丙咪嗪(一 种已知的CYP2D6抑制剂)或氟西汀(一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑制剂)合用不会 显著改变哇硫平的药代动力学。一项多剂量临床试验中,评估健康志愿者使用唆硫平与酮康 嗖联合治疗前和治疔期间的药代动力学,与酮康哇联合给药治疗使喹硫平的血浆达峰浓度

(Cmax)和AUC平均值分别增加235%和522%,相应地口服清除率平均值降低84%。由 于在临床应用中存在潜在的相似程度的相互作用,喹硫平的平均半衰期从2.6小时增加至6.8 小时。如果与CYP3A4的强抑制剂(如哩类抗真菌药、大环内酯类抗生素或蛋白酶抑制剂) 合用需谨慎(见[药代动力学】)o

9、有报道指出使用哇硫平治疗的患者美沙酮和三环类抗抑郁药尿液酶免疫测定可呈假阳性。 在对这些药物的阳性尿液药物筛选结果进行解释说明时应谨慎,应采用备择分析技术(例如, 色谱方法)进行核实。

10、由于本品能够诱发低血压,它可能会增强某些抗高血压药物的降压类本项茸逾乡急,

11、本品可能会拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的药效。

【药物过量】

临床试验中有急性药物过量达到30g仍存活的报道。大多数过量服药的患者没有不良事件

或从报告的事件中完全恢复。临床试验中有哇硫平单用瞬织攵患者死亡的报告。

在上市后经验中,有唾硫平过量使用导致患者QT间期延

已有严重心血管疾病的患者药物过量的作用风险升高。一般情况下,本品过量所报告的 症状和体征是该药的己知药理学作用的增强,即困倦和镇静,心动过速和低血压。

处理

喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的患者,应考虑涉及多种药物的可能性,并建议 采取积极的监护措施,包括建立和维持气道通畅,保证足够的供氧和通气,同时监测和维持 心血管功能。在这种情况下,有报道描述了在持续心电图监测的条件下静脉滴注毒扁豆碱 可逆转包括昏迷和诡妄的严重中枢神经系统反应。

如果出现喳硫平药物过量,应采用适当的措施治疗顽固性低血压,如静脉输液和/或肾上 腺素受体激动药(应避免应用肾上腺素和多巴胺,因为在嗟硫平诱导的a阻断条件下,B刺 激可能恶化低血压)。

应采取严密的医疗监护和监测,直到患者恢复。

【临床试验】

临床疗效

一项6周安慰剂对照试验中(纳入符合重症精神分裂症标准的患者),和一项阳性对照富 马酸哇硫平片/本品转换试验中(纳入临床并且稳定的门诊精神分裂症患者),两项试验均证明 本品治疗精神分裂症的疗效。

安慰剂对照试验的主要结局变量是阳性与阴性症状量表

基线的变化。本品400 mg/天、600 mg/天和800 mg/天剂量治疗与参 显改善精神病症状。600 mg和800 mg剂量:的效应值大于400 mg葡堂南效应值。

6周阳性对照转换试验中,主要结局变量是缺乏疗效的患者百分比,即因缺乏疗效而中 或更多的患者百分比。

稳定使用富马酸喹硫平片400 mg~800 mg剂量的患者中耕患 一次治疗后依然保持疗效。

一项长期试验显示,精神分裂症病情稳定患者持续使用本品治疗预防复发方面

本品优效于安慰剂。本品治疗6个月后预估的复发风险为14.3%,安慰剂组68.2%。平均剂 量为669 mg。在中国进行的一项为期6周的多中心、双盲、双模拟、随机氯丙嗪对照研究,评价了本 品治疗急性精神分裂症患者的疗效和安全性。本品单药每日给药一次治疗精神分裂症急性期 患者,第42天研究结束时PANSS总分比较基线的改善不劣于氯丙嗪,并且与氯丙嗪相比, EPS及心血管不良事件发生率较低,EPS发生率:8.7VS.30.2%,心脏事件发生率:13.3 vs.21.4%,血管性事件发生率:3.6VS.9.9%。

在一项长期临床试验中,将符合DSM-IV精神分裂症标准,临床情况稳定,且在使用 400mg/B到800mg/日可变剂量本品进行开放性治疗16周后病情仍保持稳定的成年门诊患者 (n=171)随机分组,一组使用安慰剂治疗,一组继续按当前方案使用本品(400mg/日到 800mg/日)治疗以观察双盲维持治疗阶段患者病情复发情况。开放性试验阶段符合下列情况 的患者被视为病情稳定:使用一恒定剂量的本品治疗,从开始到开放标签阶段结束,临床大 体印象量表-疾病严重程度分量表(CGI-S)量表评分<4,且的PANSS评分<60 (PANSS总 分升高<10分)。双盲试验阶段出现下列情况视为病情复发:PANSS总分升高>30%,或临 床大体印象量表-疾病改善分量表(CGI-I)评分26,或由于精神分裂症病情恶化而住院治疗, 或需要其他任何一种抗精神病药物治疗。使用本品治疗的患者和安慰剂组比较,复发时间延 长具有统计学显著性。

2临床安全性

自杀行为/自杀念头或临床恶化

包括所有适应症和各年龄阶段人群的短期安慰剂对照临床试验中,喹硫平治疗组

(76/9327)和安慰剂治疗组(37/4845)出现自杀相关事件的发病率均为0.8%。

在这些试验中,18~24岁精神分裂症患者出现自族 (3/212),安慰剂组 1.6% (1/62) ; N 25 岁患者

1.1% (5/463) ; <18 岁患者喹硫平组 1.4% (2/147)

艮药理毒理0 药效学性质 作用机制:

喹硫平是一种非典型抗精神病药物。喹硫平及其人血浆活性代谢物去甲喹硫平作用于广 泛的神经递质受体。喹硫平和去甲哇硫平与脑血清素(5HT2)和多巴胺D1和D2受体之间 有亲和力,5HT2受体拮抗的选择性相对高于多巴胺D2受体,这是喹硫平的临床抗精神病特 性,以及与典型的抗精神病药物相比锥体外系副作用(EPS)少的基础。喹硫平与去甲肾上 腺素转运蛋白(NET)无亲和力,与血清素5HT1A受体的亲和力低,而去甲喹硫平对两种受 体均具有高亲和力。去甲喹硫平NET抑制作用和在5HT1A位点的部分激动作用使得喹硫平 具有作为一种抗抑郁药发挥疗效的可能。哇硫平和去甲哇硫平与组胺和肾上腺素a1受体具 有高亲和力,并且与肾上腺素a2受体有中度亲和力。喹硫平与毒蕈碱受体的亲和力低或无 亲和力,而去甲唆硫平与多种毒蕈碱受体亚型有高亲和力。

非临床疗效

喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。它还能阻断多巴胺拮抗剂 的作用,无论是行为还是电生理学测试,并且可升高多巴胺代谢物浓度,这是D2受体阻断的 神经化学指标。动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示:有效阻断多巴胺D2受体的哇 硫平剂量只导致轻微的强直症;喹硫平选择性地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放 电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱;对抗精神病药过敏的猴子,哇硫 平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。

N-脱燃基喹硫平代谢物对本品在人体的药理学作用强度尚未明确。

【贮藏】30°C以下密封保存。

【有效期】24个月

【生产企业】北京天衡药物研究院南阳天衡制药厂

启维 富马酸喹硫平片的功效与作用

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