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注射用硼替佐米是如何发挥作用的

关键词:注射用硼替佐米 注射用硼替佐米作用机制  来源:宝芝林大药房  发布时间:2018-06-05 18:01:52

关于药物的作用发挥,在药物的说明书中有详细提及,患者需要在使用药物之前详细了解药物说明书中的内容,帮助患者的服药过程更加顺利。注射用硼替佐米是一个治疗肿瘤的药物,那么,注射用硼替佐米是如何发挥作用的?

注射用硼替佐米是这样发挥作用的,对11例多发性骨髓瘤患者静脉给予本品1.0mg/㎡和1.3mg/㎡(每个剂量12例)后,首剂量(第1天)的最大血药浓度均值分别是57和112ng/mL。在随后的每周2次的给药过程中,本药的最大血药浓度均值的范围是67至106ng/mL(1.0mg/㎡剂量组)和89至120ng/mL(1.3mg/㎡剂量组)。多次给药后的硼替佐米的平均消除半衰期是40-193小时(1mg/m2剂量组)和76至108小时(1.3mg/m2剂量组)。1.0mg/m2和1.3mg/m2组首次给药后的总体清除率均值分别为102和112L/h,而1.0mg/m2和1.3mg/m2组随后剂量的总体清除率均值在15-32L/h之间。

多发性骨髓瘤患者给予单剂量或多剂量1.0mg/m2和1.3mg/m2硼替佐米后,患者体内的分布容积均值的范围是489-1884L/m2,这说明硼替佐米可广泛分布于外周组织。浓度为100-1000ng/mL 时,硼替佐米与人体血浆蛋白的平均结合率为83%。利用人体肝微粒体和互补脱氧核糖核酸(cDNA)表达的细胞色素P450同工酶进行的体外研究显示,硼替佐米主要通过细胞色素P450酶系的3A4、2C19和1A2酶氧化代谢,少量经2D6和2C9代谢。主要代谢途径是去硼酸化,形成2个去硼酸化代谢物,再通过羟基化形成几个代谢产物。去硼酸化的硼替佐米代谢产物无抑制26S蛋白酶体的活性。8名患者给药后10-30分钟的血浆数据显示,血浆中代谢产物的浓度比原形药物低。

综上所述,我们可以了解到注射用硼替佐米是如何发挥作用的。药物说明书对于患者来说是较为重要的,患者应在用药之前详细阅读里面的内容,保证药物疗效的正常发挥。

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