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万全力太的简介

万全力太

通用名:利鲁唑片

生产厂家: 万特制药(海南)有限公司

批准文号:国药准字H20073149

药品规格:50mg*24片

药品价格:¥919元

万全力太
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万全力太的说明书

【温馨提示】本药品的优惠价格仅限广州宝芝林专科店、先烈南店。详情请咨询:4001-020-870

【商品名】万全力太

【通用名】利鲁唑片

【英文名称】Riluzole Tablets

【汉语拼音】LiLuZuo Pian

【主要成份】万全主要成份为利鲁唑

【化学名】pk-26124,Rp-54274,其化学名称为2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

【性状】利鲁唑片为白色或类白色片。

【适应症】万全适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。但不适用于其他形式的运动神经元疾病。

【用法与用量】成人每日2次,每次1片;儿童不推荐使用。

【不良反应】常见的不良反应是乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。

在鼠和兔的试验中,利鲁唑片有胚胎毒性,降低受孕机会和增加胎仔死亡率,故不推荐孕妇使用。在哺乳鼠的乳汁中有该药分泌,故ALS患者使用利鲁唑片时不应哺乳。

利鲁唑片能引起转氨酶增高,尤其是札T,可达正常上限的2-5倍,所以使用前应查肝功能,用药后要监测肝功能。若ALT超出常值10倍或出现黄疸,应立即停药。停药2个月后,ALT可恢复正常值。

利鲁唑片常见的不良反应有无力17.5%,恶心4.2%,头痛6.8%,腹痛5.1%,疼痛4.8%,呕吐3.8%,眩晕3.3%,心率加快3.0%,嗜睡2.0%,口周感觉异常1.3%。罕见的不良反应有发热和粒细胞缺乏症,常在2个月后出现。建议患者发热时应查血常规。

216试验和301试验也评估了利鲁唑片对ALS病人的安全性。相对于安慰剂组.倦怠恶心、ALT升高厌食等不良反应在利鲁唑片治疗组中更常见。因不良反应终止治疗的发生率在利鲁唑片组为14%,安慰剂组为11%。

利鲁唑片组的病人中血清谷丙转氨酶(ALT)升高的发生率增加。因ALT升高而终止洁疗的病人数为3%。增高的ALT水平很少超过正常范围上限(LUN)的5倍,且低于此水平的ALT增高为可逆的.即使继续利鲁唑片治疗ALT水平也会在2-6个月内降至LUN的2倍以下。

虽然利鲁唑片作用于钠离子通道,但它对血管系统不产生影响,对病人的血压、心率无影响。这是由于利鲁唑片特异性地稳定钠通道的非活性状态,对高频去极化的细胞作用强.而心脏细胞去极化频率低并具有负性的静止膜电位,可能因此对利鲁唑片不敏感。

此外.体内心肌仅暴露于少量的利鲁唑片中,也使药物对心脏影响小。在全球范围的大规模的利鲁唑片先期用药计划中.美国组的160O名病人用药后,其不良反应的发生与上述两项试验的结果相当。

【注意事项】

(1)在专家指导下开始治疗;

(2)伴严重肝病的患者,妊娠期及哺乳期妇女禁用,肾功能不全者慎用;

(3)轻、中度肝病患者在治疗前及治疗期间要监测血清转氨酶值,若转氨酶水平升高至正常值的5倍时,需中止治疗;

(4)提醒病人报告因轻微的中性粒细胞减少所致的发热性疾病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用万全力太.

【儿童用药】目前尚无儿童服用利鲁唑片的研究资料。

【老年患者用药】老年患者的用药同健康成年人。

【药物相互作用】细胞色素p4501A2是其主要的代谢酶,CYp1A2抑制剂(非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物)可能减少本药的清除。CYp1A2诱导剂(吸烟、利福平、奥美拉唑)可能增加本药的清除

【药物过量】对于利鲁唑过量尚无有效解毒荆或治疗方法.在利鲁唑过量时,应立即停止利鲁唑治疗,进行支持治疗和直接缓解症状。剂量过大会出现高铁血红蛋白血症,用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。

【药理作用】

1.肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。

苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。万全也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。

在体外,万全能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中,万全能改善其可动性。

2.在体外细胞培养模型中,利鲁唑片能明显预防谷氨酸引起的急、慢性细胞损伤,提示其细胞保护作用。在家族性肌萎缩侧索硬化(FALS)动物模型中,利鲁唑片延长FALS-SOD转小鼠的生存期和(或)改善其活性。

1994年Bensimon等_2首次报道了利鲁唑片前瞻性、随机双盲、安慰剂对照试验,治疗MS155例,结果1a后患者生存数明显增多,并证明利鲁唑片对以球部症状发病者比四肢症状发病者效果明显。治疗组肌力下降和对照组相比明显减慢。

随后Lacomblez等报道了多中心参与的959例ALS治疗结果,认为100和200mg·d治疗组均能降低气管切开或死亡的危险,且差异无显著性。肢体起病和球部起病的患者同样有效。利鲁唑片确切的神经保护机制尚未完全明了。Doble认为,主要有4种作用机制:

①直接但非竞争性地阻断谷氨酸的受体;

②抑制突触前谷氨酸的释放;

③封闭电压依赖性钠通道;

④兴奋0蛋白耦联的信号传导系统。综合以往临床经验,认为利鲁唑片可延缓ALS患者气管切开前时间,延缓肌无力恶化程度,但不能逆转该病病程。

3.ALS的病因至今未明除5%一10%的病人有家族史外,大多为散发型。目前关于ALS的病因假说有多种其中谷氨酸兴奋毒性和氧化反应过度是当前研究的热点。

谷氨酸是哺乳动物脑中主要的兴奋性神经递质.中枢神经系统约三分之一的快速兴奋性突触是谷氨酸介导的部分谷氨酸能神经元轴突与运动神经元细胞体形成神经突触。

生理情况下谷氨酸在兴奋冲动的作用下释放至突触间隙.弥散到突触后膜.与突触后膜上的NMDA(N一甲基一D—f-)冬氨酸受体)和AMpA受体(红藻氨酸受体)结台,导致受体依赖型离子通道开放.引起钠离子和钙离子内流.从而提高运动神经元的兴奋性。剩余的谷氨酸被突触前膜的受体再摄取或通过周围胶质细胞的摄取分解。

但是当谷氨酸I过度释放或清除路径发生障碍的病理情况下,过多的谷氨酸聚集在突触间隙中过度而持久地作用于相应受体。导致钠离子过度内流,进而引起细胞渗透性水肿和破裂。钙离子内流和内源性钙离子介导的胞外分泌.进一步激活各种蛋白激酶.产生大量自由基,导致自身结构受到攻击。这种破坏性作用称为兴奋性氨基酸神经毒性作用。

利鲁唑片至少可以从如下三个方面阻断上述环节:

A实验表明.利鲁唑片可减少谷氨酸释放但其机理还有待于进一步研究。

B.利鲁唑片可阻断兴奋性氨基酸的受体,这种阻断作用是非竞争抑制.且是可逆的。

C.利鲁唑片还可直接抑制神经末梢和神经元细胞体上的电压依鞍的钠通道.从而抑制突触前膜的兴奋性也能部分阻止突触后膜受体耦联的兴奋作用。因此,力如大可以从多方面直接或间接减轻谷氨酸的兴奋性神经毒性作用.这是利鲁唑片治疗ALS的药理学基础。

【药代动力学】

口服给药后,万全能被迅速吸收,给药60-90min内达到血药浓度峰值。约90%的药物被吸收,绝对生物利用度为60%。万全经肝代谢,主要随尿排出,消除半衰期为9-15h。口服吸收率约90%,且易通过血脑屏障。口服后1.0-1.5h达到血药峰浓度。峰浓度和剂量(25—100mg,q12h)呈线性相关。高脂肪餐可降低峰浓度和曲线下面积。

该药90%与血浆蛋白结合,主要为清蛋白和脂蛋白。重复剂量1周内可达稳态血药浓度。主要代谢途径是线粒体p同工酶CYp1A2的催化作用和葡萄糖醛酸化,仅2%的利鲁唑片以原形排出。

在健康男性志愿者中,单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg利鲁唑,对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系。其药代动力学特性是非剂量依赖性的。

重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。吸收利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,绝对生物利用度为60±18%。。

在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素p4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。排泄排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。

尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化,因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。

本药在肾功能低下者体内的代谢与在健康成年人体内的代谢无显著差异,但是轻度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分别增加1.7倍及3倍,提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

【规格】50mg*24片

【贮藏】遮光、干燥,阴凉处保存.

【有效期】二年

【批准文号】国药准字H20073149

【生产企业】万特制药(海南)有限公司

万全力太的功效与作用

万全力太适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。但不适用于其他形式的运动神经元疾病。宝芝林大药房万全力太页面提供万特制药(海南)有限公司生产的万全力太,万全力太说明书涵万全力太价格、万全力太的功效与作用、万全力太的用法用量、万全力太的副作用与不良反应、万全力太的注意事项与禁忌等信息。

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