【商品名称】瑞宁得
【产品名称】阿那曲唑片
【英文名】Anastrozole Tablets
【汉语拼音】A‘NaQuZuoPian
【主要成分】
本品主要成份为:阿那曲唑。
化学名称为:α,α,α',α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-l,3-苯二乙腈
化学结构式:
分子式:C17H19N5
分子量:293.37
辅料:乳糖、聚维酮K30、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)
【性状】本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】
适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。
适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
【用法用量】
成人(包括老年人):口服,每日一次,每次1片。
儿童:本药不推荐儿童服用(见“药理作用”“药代动力学”节)。
肾功能损害:轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。
肝功能损害:轻度肝功能损害者不用调整剂量。
对于早期乳腺癌,推荐的疗程为5年。
【药理作用】阿那曲唑片为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。
【药代动力学】阿那曲唑口服吸收较快,在体内约40%阿那曲唑与血浆蛋白结合,大部分代谢成无活性产物经尿排除,约百分之十阿那曲唑以原形从尿排除。据资料报道,健康男性受试者口服本品1mg后,血药浓度达峰时间为1.22±0.46小时,血药峰浓度为9.99±3.24ng/ml,消除半衰期为35.96±14.17小时。
【不良反应】
除另有说明外,以下不良事件发生频率是根据对9366名可手术乳腺癌绝经后女性患者治疗5年开展的一项大型III期研究(ATAC研究)中报告的不良事件数目计算。
*阴道出血现象常见报告,主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象,应考虑做进一步的评估。
**现有数据不能评估
由于本品降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降,使部分患者骨折的风险增加。
在ATAC试验中出现的不良事件
用于安全性评估的辅助治疗的中位治疗时间,阿那曲唑1mg组和他莫昔芬20mg组分别为59.8个月和59.6个月。
下表列出了在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件。
在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件
N=接受治疗的患者数
*.一名患者可能有多于一个的不良事件,包括在同一身体系统有多于一个的不良事件
+阴道出血未进行进一步诊断
下表列出了在ATAC试验中,治疗期间或治疗结束后14天内患者报告的事先定义的不良事件(无论是否有因果关系)的发生率。