一舒 盐酸丁螺环酮片

【商品名】一舒

【产品名称】盐酸丁螺环酮片

【英文名】Buspirone Hydrochloride Tablets

【汉语拼音】YanSuanDingLuoHuanTongPian

【主要成分】盐酸丁螺环酮。

【性状】本品为白色片。

【适应症】各种焦虑症。

【用法用量】口服开始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。

【药理作用】

丁螺环酮在体内不作用于苯并二氮杂卓类受体，而是一种5－HT1A受体部分激动剂，能与5－HT1A受体选择性结合，产生弱的激动作用。在焦虑症状发作时 5－HT活性增加，丁螺环酮占据受体后表现为纯拮抗作用，降低了焦虑时5－HT过高的活性，从而达到抗焦虑作用；在抑郁状态时5－HT不足，丁螺环酮与受体结合后，表现为纯激动作用，弥补了5－HT的不足，并使过少的5－HT分泌增加，达到了正常的平衡状态，发挥抗抑郁作用。不具有神经阻滞剂的药理作用，也缺乏镇静作用，可以增加去甲肾上腺素能神经递质，不引起警觉性和注意力下降。对动物的心电、血压、呼吸及神经系统无明显的影响。

【药代动力学】

口服吸收快而完全，0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，t1/2为1~14小时，血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为 5-羟基丁螺环酮和1-（2-嘧啶基）-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。

【不良反应】有头晕，头痛，恶心，呕吐及胃肠功能紊乱。

【注意事项】

1、肝肾功能不全者，肺功能不全者慎用；

2、用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数；

3、用药期间不宜驾驶车辆，操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。

【禁忌】青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。

【药物相互作用】本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【贮藏】遮光，密封保存。

【有效期】24个月。

【生产厂家】江苏恩华药业股份有限公司