【商品名】宜利治
【通用名】醋酸甲地孕酮分散片
【汉语拼音】CuSuanJiaDiYunTongFenSanPian
【英文名】Megestrol Acetate Dispersible Tablets
【成份】醋酸甲地孕酮。
化学名:6-甲基-17α-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌,对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。
【用法用量】一般剂量:每次160mg,口服,每日1次。高剂量:每次160mg,口服,每日2-4次。
【药理毒理】
本品为半合成孕激素衍生物,对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲孕酮相同,可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响,控制卵巢滤泡的发育及生长,从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体,阻止其合成和重新利用,干扰其与雌激素的结合,抑制瘤细胞生长。此外,还可拮抗糖皮质激素受体,干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。
【药代动力学】口服本品160mg后能迅速吸收,血药浓度升高较快,2小时后可达到峰值,吸收半衰期为2.5小时,大部分药物以葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄,消除相半衰期为32.5小时。
【不良反应】与其他孕酮类药物相似,但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应,是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致,而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者,这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道,包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其他应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用,满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为1%~2%。偶见恶心及呕吐,罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。
【注意事项】对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测,对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。
【禁忌】对本品过敏者禁用。对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。
【孕妇及哺乳期用药】由于在妊娠起首四个月内,应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害,故不推荐使用本药物。本品对新生儿具有潜在的毒害作用,哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【包装规格】铝铝包装,10片/板,1板/盒。
【贮藏】遮光、密封保存。
【有效期】36个月。
【生产企业】青岛国海生物制药有限公司