【商品名】伊泰青
【产品名称】厄贝沙坦胶囊
【英文名】Irbesartan Capsules
【汉语拼音】EbeiShaTanJiaoNang
【成分】厄贝沙坦
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】高血压病。
【用法用量】
口服,推荐起始剂量0.15克(起始量1粒),每日一次;根据病情可增至0.3克(一次2粒),每日一次。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量(如噻嗪类)或其他降压药物。
【药理作用】
本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngI转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
【药代动力学】
据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康志愿者单剂量口服本品150mg后,约1.44小时血药浓度达峰,峰浓度约为1.5μg/ml,消除半衰期约20.21小时。
【不良反应】
常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生;
文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良/胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%,但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑/神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹和心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
【注意事项】
1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失;
2、因本品抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,个别肾功能不全的敏感患者可能产生肾功能改变,要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化,必要时减少本品剂量;
3、肝功能不全,轻、中度肾功能不全者使用本品时不需调节剂量。
4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。
【老年用药】老年患者使用本品时不需要调节剂量。
【药物相互作用】
本品与氢氯噻嗪,地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用。但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂 (如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。
【药物过量】过量服用本品后可出现低血压,心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持性疗法。
【包装规格】150mg*28粒
【贮藏】密封(10~30℃)保存。
【有效期】24个月
【生产厂家】珠海润都制药股份有限公司