金纽尔 复方丙酸氯倍他索软膏

【商品名】金纽尔

【通用名】复方丙酸氯倍他索软膏

【英文名】Compound Clobetasol Propionate Ointment

【汉语拼音】Fufang Bingsuan Lubeitasuo Ruangao

【成份】本品为复方制剂，其组分为：丙酸氯倍他索和维A酸。

【性状】本品为油脂型基质的黄色软膏。

【适应症】本品为由丙酸氯倍他素与维A酸组成的复方制剂，具有抗炎、抗皮肤角化异常等作用，适用于寻常型银屑病的治疗。

【用法用量】外用：在皮损局部薄薄一层均匀涂抹本品，一日2次，或遵医嘱。本品超过4周治疗的疗效和安全性尚未确立。

【药理毒理】

药理作用：本品为抗皮肤角化异常药。丙酸氯倍他索能抑制表皮角质形成细胞及T细胞增殖，抑制白介素-1、-2、-6、-8生成，抑制白细胞趋化性；全反式维A酸能抑制表皮I型转谷氨酰胺酶、促进角质形成细胞分化，同时也抑制角质形成细胞增殖及抑制白细胞趋化性。两主成分共同的药效在复方中相加或增强的协同作用，其相互间无拮抗作用。

毒理研究

丙酸氯倍他素：遗传毒性---试验结果显示丙酸氯倍他素无致突变作用。

生殖毒性：在兔和小鼠试验中，当皮下给药时，丙酸氯倍他素比其他作用较弱的皮质类固醇有更强的致畸作用。小鼠皮下给药的致畸试验结果显示丙酸氯倍他素高剂量（1mg/kg，相当于人皮肤用药量的1.4倍）对胎鼠有毒性，其它较低剂量（低于0.03mg/kg，相当于皮肤用药量的0.04倍）亦有致畸作用，表现为腭裂、骨骼异常。免试验结果显示，丙酸氯倍他素在3-10ug/kg（相当于人皮肤用药量0.020-0.05倍）剂量范围内有致畸作用，表现为腭裂、颅裂及其他骨骼异常。尚无人类致畸作用的研究。

致癌性---尚未进行丙酸氯倍他素动物长期致癌试验。

维A酸：口服维A酸对实验动物（包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等）和人都有很强的致畸作用欧冠，小鼠、大鼠、地鼠和兔在致畸敏感期皮肤局部外用维A酸可见明确的胚胎毒性及致畸作用，并可引起母体系统毒性。但迄今回顾性资料未见人皮肤局部用药后引起畸胎。

【药代动力学】尚不明确。

【不良反应】单独使用丙酸氯被他索软膏，用药2周以内的耐受性一般较好。最常见的不良反应为局部烧灼感、刺激和瘙痒，发生率为0.5%；其他较少见得不良反应为刺痛、皲裂、红斑、毛囊炎、手指麻木、皮肤萎缩及毛细管扩张，其发生率0.3%；及局部应用皮质类固醇可引起下述较少见的局部不良反应：皮肤干燥、多毛症、痤疮痒疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、皮肤软化、继发感染、出现皮纹、痱子；极少数情况病例，用皮质类固醇治疗银屑病（或停药）可是病情加重或诱发脓包型银屑病，故需注意监测。

单独使用维A酸乳膏，可能会引起皮肤刺激症状如烧灼感、红斑及脱屑，可能使皮损更明显，但同时表明药物正在起作用，并不是病情加重，皮肤多半可适应耐受，刺激现象可逐步消失。若刺激现象持续加重，可在医师指导下间歇用药，或暂停用药。

本品为丙酸氯倍他索和维A酸的复方制剂，多中心、随机双盲、平行对照临床试验结果显示，应用单方维A酸乳膏剂出现局部红斑水肿、瘙痒、灼痛等皮肤刺激的总不良反应发生率为11.67%（14例/20例），而应用本复方制剂的宗不良反应发生率为2.5%（3例/120例），虽然复方制剂可以降低单方制剂的不良反应发生率，但单方制剂可能出现的不良反应在复方制剂使用过程中同样可能出现。

【注意事项】

（1）本品不宜长期大面积（＞10%体表面积）使用，本品超过4周治疗的安全性有效性尚未确立。

（2）本品不宜采用封包治疗，不能用于伴有严重炎症，或溃疡的黏膜，不能用于面部、腋部及腹股沟等皮肤褶皱部位；应远离眼部。

（3）对本品发生轻度以上刺激反应，用药之后不减轻疾病，不能耐受或对病情有不良影响者，需停药。

（4）本复方含有强有效皮质类固醇激素，研究显示，丙酸氯倍他素单药在低至每日2g（相当于丙酸氯倍他素0.4mg）的剂量时，丙酸氯倍他素即可抑制下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的抑制，部分患者可出现库欣综合症、高血糖及尿糖等表现。丙酸氯倍他素乳膏单药治疗的疗程不超过2周，每周丙酸氯倍他素的总剂量不超过10mg。

（5）本品含有维A酸成分，抑制日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解，动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力，因此本品治疗过程中应避免日晒，或严格采用避光措施。

（6）如伴有皮肤感染，必须同时使用抗感染药物，如同时使用后，感染的症状没有及时改善，应停用本药直至感染的到控制。

【禁忌】（1）对本品任何成份及任一辅料过敏者禁用。

（2）本品含有皮质激素，对其他皮质激素成分过敏者禁用。

（3）本品含有维A酸,妊娠起初3个月内妇女禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然尚无直接证据显示人皮肤外用丙酸氯倍他素、维A酸导致致畸胎，但动物实验显示丙酸氯倍他素和维A酸均有致畸作用。故，育龄期妇女用药期间不易受孕。

尚不清楚局部使用本品是否可在乳汁中测出活性药物，但哺乳期妇女应慎用本品，且在哺乳期间应该暂停使用本品，以免婴儿经口摄入本品。

虽然尚没有人外用维A酸导致畸胎的报告，但育龄妇女用药期间不宜受孕，建议哺乳期暂停用药

【儿童用药】婴儿及儿童用药的安全有效性尚未确立，故不宜使用。

【老年用药】与非老年患者用药相同。

【药物相互作用】本复方两主成分间未发现药学方面的相互作用。

【药物过量】局部应用本品的吸收量足以产生系统作用。

本品不宜大面积（>10%体表面积）使用，不能采用封包方法，不宜在炎症显著、有糜烂或感染部位使用，以免加重感染或增加全身吸收。疗程不超过4周。

【包装规格】10g*1支

【贮藏】避光、密闭，在凉暗处（避光，20℃以下）保存。

【有效期】18个月

【生产企业】江苏知原药业有限公司