【产品名称】盐酸拉贝洛尔片
【英文名】Labetalol Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】YanSuanLaBeiLuoErPian
【成份】本品主要成份为盐酸拉贝洛尔。
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】用于各种类型高血压。
【用法用量】
口服,一次1000mg(2片),每日2-3次,2-3天后根据需要加量,常用维持量为200-400mg(4-8片),每日2次,饭后服,极量每日2400mg(48片)。
【药理毒理】
1.药理
本品为具有α受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。
2.毒理
本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1-10mg/kg静注,长期观察均为见有明显毒性反应。
【药代动力学】
本品口服后60%-90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%,服药后1-2小时血药浓度达峰值,半衰期(T1/2)为6-8小时,约55%-60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除,口服后2-4小时达到峰值,作用可持续8-12小时,治疗效应与血药浓度明显相关。
【不良反应】
偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症,个别患者有体位性低血压。
【禁忌】
1.支气管哮喘患者禁用。
2.病态窦房结综合征、心传导阻滞(II至III度房室传导阻滞)未安装起搏器的患者禁用。
3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。
4.对本品过敏者禁用
【注意事项】
1.有下列情况应慎用:过敏史,充血性心力衰竭,糖尿病,肺气肿或非过敏性支气管炎,肝功能不全,甲状腺功能低下,雷诺综合症或其他周围血管疾病,肾功能减退。
2.少数病人可在服药后2-4小时出现体位性低血压,因此用药剂量应该逐渐增加。(若降压过低,可用新福林或阿托品予以拮抗)。
3.本品对下列诊断可能产生干扰,本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚和VMA塑性升高,本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阴性。
4.本品用量必须强调个体化,不同个体,不同疾病用量不尽相同。
5.本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效,但少数病例有血压反常升高的报道,故用药时应谨慎。
6.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可安全有效地用于妊娠高血压,不影响胎儿生长发育,乳汁中的浓度为母体血液的22-45%,乳母慎用。
【儿童用药】小儿用药的疗效和安全性尚不明确。
【老年用药】老年人用本品生物利用度高,因此可适当减少用药剂量。
【药物相互作用】
1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。
3.本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速,但降压作用可协同。
4.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
5.甲氧氯普胺(胃复安)可增强本品的降压作用。
6.本品可增强氟烷对血压的作用。
【药物过量】尚不明确
【包装规格】铝塑板装,50mg*30片
【贮藏】遮光,密闭保存。
【有效期】36个月
【生产厂家】江苏迪赛诺制药有限公司