博乐欣 盐酸文拉法辛缓释片

【商品名】

【通用名称】盐酸文拉法辛缓释片

【英文名称】Venlafaxine Hydrochloride Sustained-release Tablets

【汉语拼音】Yansuan Wenlafaxin Huanshipian

【成份】

本品主要成份：盐酸文拉法辛

化学名称：(±)-1-[2-(N,N-二甲基氨基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐。

化学结构式：

其它5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）的新生儿，其需要呼吸支持、胃管喂养和延长住院等并发症的发生率增加（见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。在孕期的后3个月使用本品时医生应仔细权衡利弊，需要考虑减量。

肝功能不全患者

肝硬化和轻度至中度肝功能不全的患者与健康者相比，文拉法辛和O-去甲基文拉法辛（ODV）的清除半衰期延长、清除率下降（见[药代动力学]），对于轻度至中度肝功能不全的患者每天总剂量必须减少50％。对于有些患者，有必要将剂量减少50%以上。肝硬化患者的药物清除率有较大个体差异，建议个体化用药。

肾功能不全患者

肾功能不全患者（GFR=10~70 mL/min）与健康人相比，文拉法辛的清除率下降、文拉法辛和ODV的清除半衰期延长（见[药代动力学]），每天总剂量必须减少25％～50％。接受透析治疗的患者，每天总剂量必须减少50％。肾功能不全患者的药物清除率有较大个体差异，建议个体化用药。

儿童

尚无18岁以下儿童和青少年患者使用本品的安全有效性数据。

老年患者

老年患者无需因为年龄调整剂量。然而如同用于抑郁症和广泛性焦虑障碍的其它药物，老年患者用药应谨慎，剂量应个体化，如果需要增加剂量，应仔细监测患者情况。

维持治疗

尚无肯定的临床研究证据表明本品治疗抑郁症和广泛性焦虑障碍时需要治疗多长时间。一般认为在抑郁症的急性期症状治疗有效后，需要继续服药巩固治疗数月或更长时间。在1项研究中，治疗8周有效的患者，随机分入安慰剂治疗组或与先前治疗剂量相同的治疗组（每天上午75、150或225 mg），维持治疗26周，试验结果证实了维持疗效。

尚无肯定的临床研究证据表明本品维持治疗的剂量是否应等于初始治疗的有效剂量。

在为期6个月的临床研究中显示对于广泛性焦虑障碍患者治疗有效。在治疗中应定期评估治疗有效的广泛性焦虑障碍患者继续用药的必要性。

停药

和本品、其它SNRIs和SSRIs停药相关的症状已有报告（见[注意事项]）。当患者停药时应注意监测这些症状，建议逐渐减量，勿突然停药。如果使用文拉法辛超过6周，建议逐渐减量时间至少2周。如果在减药或停药过程中出现不能耐受的反应，可以考虑恢复至先前的处方剂量，之后可以再以更慢的速度减量。在临床研究中常以每1周减少日剂量75mg逐渐减量。临床上可依据剂量、疗程和患者个体差异决定逐渐减量的时间。

与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）换用

至少停用MAOI 14天以后才能开始使用本品。至少停用本品7天以后才能开始MAOI的治疗（见[禁忌]和[注意事项] - 警告）。

【药理毒理】

药理作用

文拉法辛在人体内抗抑郁的确切作用机制尚不明确，但被认为与通过抑制5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）的再摄取而增强中枢神经系统的5-HT、NE效应有关 。非临床研究显示，文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛（ODV）是选择性5-HT、NE再摄取的强抑制剂，是多巴胺的弱抑制剂。

文拉法辛及O-去甲基文拉法辛在体外对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显的亲和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无单胺氧化酶（MAO）抑制活性。

毒理研究

遗传毒性

文拉法辛及人体主要代谢产物O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色单体交换试验、大鼠体内骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。O-去甲基文拉法辛CHO细胞染色体畸变